塞尔帕替尼selpercatinib (Retevmo)说明书

塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂，通过抑制突变形式的RET酪氨酸激酶在特定癌症中发挥抗肿瘤活性。由于其对RET的特异性高于其他酪氨酸激酶，与其他多激酶抑制剂相比，塞尔帕替尼被认为具有更好的安全性。

适应症：

1、成人局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC ),转染期间重排(RET)基因融合。9在欧洲，患者在接受免疫疗法和/或以铂类为基础的化疗治疗后，需要进行全身治疗。

2、患有晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)并伴有RET突变、需要全身治疗的成人和12岁及以上儿童在欧洲，患者以前应该接受过索拉菲尼和/或lenvatinib。

3、患有晚期RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)的成人和12岁及以上儿童，他们在接受以下治疗后需要全身治疗卡博替尼或范德塔尼 。

4、患有RET基因融合的晚期或转移性甲状腺癌的成人和12岁及以上儿童，他们需要全身治疗，并且是放射性碘难治性的(如果放射性碘合适)。

5、患有RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人，其在之前的全身治疗中或之后有所进展，或没有令人满意的替代治疗方案。

根据加速批准计划，目前已批准塞帕替尼用于这些适应症，继续批准可能取决于未来的确认性试验。

用法用量：塞尔帕替尼是一种口服胶囊。它通常每天服用两次(每12小时一次)，有或没有食物。每天大约在相同的时间服用塞尔帕替尼。仔细遵循处方标签上的说明，并请你的医生或药剂师解释你不明白的任何部分。严格按照指示服用塞尔帕替尼。不要服用超过或少于医生规定的次数。服用塞尔帕替尼时需要整粒吞下胶囊；不要打开、咀嚼或压碎它们。如果您在服用塞尔帕替尼后呕吐，请不要再服用其他剂量。继续你的常规给药计划。您的医生可能会减少您的剂量，或中断或停止您的治疗。这取决于药物对你的疗效和你经历的副作用。和你的医生谈谈你在治疗期间的感受。即使感觉良好，也要继续服用塞尔帕替尼。不要在未与医生商量的情况下停止服用塞尔帕替尼。塞尔帕替尼以含40或80 mg selpercatinib的胶囊形式提供。这种药物只能通过处方获得，治疗应由在癌症治疗方面经验丰富的医生开始和监督。塞尔帕替尼的剂量为160 mg，每日两次，体重低于50 kg的患者剂量减少至120 mg，每日两次。Retsevmo的治疗可以继续到它停止工作或病人有严重的副作用。

副作用：塞尔帕替尼最常见的副作用（可能影响超过1/10的人）是食欲不振、头痛、头晕、QT间期延长（心脏电活动变化）、高血压、腹部（腹部）疼痛、腹泻、恶心（感觉不舒服）、呕吐、便秘、口干、皮疹、发烧、疲倦、水肿（液体积聚引起的肿胀）、出血、，血液测试显示肝酶的变化（表明肝脏受到压力）、血小板（有助于血液凝块的成分）和白细胞计数减少、镁减少和肌酐增加（表明肾脏问题）。塞尔帕替尼最常见的严重副作用是腹痛、过敏(过敏反应)、腹泻和显示肝酶变化的血液检查。

储存：储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许在15°C和30°C(59°F到86°F)之间偏移。