长期服用瑞司美替罗（resmetirom）整体用药安全性如何？

摘要 瑞司美替罗（resmetirom，Rezdiffra）是肝脏选择性甲状腺激素受体 β 激动剂，联合饮食运动治疗非肝硬化、伴 F2 至 F3 纤维化的脂肪性肝炎。整体以轻中度胃肠道反应为主，多数可耐受；需监测肝功能、胆结石及药物相互作用，不用于失代偿期肝硬化，须经医生评估复查后使用。

结合说明书与临床研究，现用三点说明。

一、整体耐受性与常见不良反应

MAESTRO 系列研究中最常见、发生率高于安慰剂的反应为腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕，其中腹泻和恶心是停药主要原因。这些症状多在用药早期出现，多数程度较轻；若腹泻持续、伴脱水发热或影响进食，应就医评估是否调药。

二、重点监测的安全风险

首先是肝毒性：定期复查 ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素，若出现黄疸、尿色加深、持续恶心呕吐、乏力、右上腹痛或发热皮疹，需立即联系医生，达到明显肝毒性标准时由医生停药。其次留意胆结石、胆绞痛，右上腹痛放射肩背或伴发热黄疸时就诊。本品不建议与吉非贝齐等强效 CYP2C8 抑制剂联用；失代偿期肝硬化患者避免使用。

三、长期使用规范与适用边界

剂量按实际体重每日一次口服，药片整片吞服、不掰开嚼碎，漏服一次跳过、不补双倍。长期治疗需配合饮食控制、减重和规律运动，并定期复查肝功能与代谢指标。适用人群限定为非肝硬化 F2 至 F3 成人；儿童、孕妇哺乳期及失代偿肝硬化患者数据有限。续用、减量或停药应由医生结合复查决定，患者不应自行调整。

结语

总的来说，瑞司美替罗长期使用总体可耐受，主要负担是早期轻中度腹泻和恶心；安全管理关键是规范服药、定期监测肝功和代谢指标、识别肝损伤与胆结石信号、避免禁忌联用，并限定在获批人群中使用。

参考资料 美国国立医学图书馆 DailyMed 官方说明书 ——REZDIFFRA（resmetirom tablet, coated）https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e67ea09f-a840-439c-86c8-f98585f978b2

作者：陶铭谦|药纷享医学编辑团队

医学审核：刘艳玲|药纷享医学审核团队

更新日期：2026年11月2日