Jesduvroq (daprodustat)作用机理

美国食品药品管理局（FDA）于2023年2月1日宣布批准葛兰素史克（GSK）开发的Jesduvroq（daprodustat）上市，这是首款治疗慢性肾病（CDK）贫血成人患者的口服药物，具体用于作为已接受至少4个月透析的慢性肾性贫血成人患者。但需指出的是，Jesduvroq尚未被批准用于治疗未接受透析治疗的患者。针对这种情况的其他FDA批准的治疗方法是注射入血液或皮下。

慢性肾脏疾病(CKD)与几种并发症有关，包括贫血。CKD患者贫血的发展主要是由于肾脏不能产生足够量的红细胞生成素(EPO)。Daprodustat是缺氧诱导因子(HIF)-脯氨酰羟化酶(PH) 1、PH2和PH3的有效可逆抑制剂，具有IC50在低nM范围内。通过抑制HIF-PHDs，daprodustat促进HIF-1α和HIF-2α转录因子的稳定和核积累。HIF-α移位至细胞核并与DNA上的缺氧反应元件(HREs)结合促进促红细胞生成素以及参与铁吸收、动员和运输的蛋白质的产生。最终，红细胞生成增加，铁转运上调，循环血红蛋白水平升高。

由于Jesduvroq上市时间较短，所以目前较难买到Jesduvroq，有需要的患者可以等海外医院药房可以购买到后出国购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。