曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂（Enhertu）作用机制

曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂是一种用于治疗某些类型的不可切除或转移性HER-2阳性乳腺癌的抗体。

曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂是一种人源化抗HER2 IgG1抗体，靶向HER2基因突变引起的癌症。此外，这种药物的小分子部分deruxtecan (DXd)是一种拓扑异构酶I抑制剂。它通过肽接头连接到抗体上。曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂与恶性细胞上发现的HER2结合后，它被内化，并通过溶酶体酶的作用发生接头裂解。在通过切割释放后，DXd由于能够穿过细胞膜，导致癌细胞中靶向的DNA损伤和凋亡。

通常，这类药物(抗体-药物缀合物)具有挑战性。单克隆抗体准确地靶向癌细胞，但是发挥有限的杀伤作用。加入细胞毒性剂(在这种情况下为拓扑异构酶I抑制剂)可有效杀死正在分裂的癌细胞，包括健康组织中的癌细胞，导致各种副作用。用于配制这种药物的肽接头是可裂解的，这是其他抗体-药物缀合物所独有的，从而提高了疗效并降低了对拓扑异构酶的耐药性。

曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂在2022年3月在国内递交上市申请，期待2023年曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂早日在国内上市。目前我们可以了解到曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂由阿斯利康和第一三共制药联合在香港上市的规格为100mg一瓶，价格是61500元一盒；由日本第一三共株式会社生产在香港上市的同规格药物的价格为17500元一盒，两种产品都是原研药，患者可以考虑使用曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂日本产的，价格较为便宜。