坦罗莫司(temsirolimus)怎么买

坦罗莫司以商品名Torisel出售，是一种治疗肾细胞癌(RCC) 的静脉注射药物，由惠氏制药公司开发，并于 2007 年 5 月获得美国食品和药物管理局(FDA) 的批准，并且还2007年11月获得欧洲药品管理局（EMA）批准。它是西罗莫司的衍生物和前体药物。

坦罗莫司是mTOR的特异性抑制剂，可干扰调节肿瘤细胞增殖、生长和存活的蛋白质的合成。尽管坦罗莫司本身显示出活性，但也已知它在体内会转化为西罗莫司（雷帕霉素） ；因此，其活性可能更多地归因于其代谢物而不是前药本身（尽管制造商声称相反）。用 temsirolimus 治疗导致细胞周期停滞在G1 期，并通过减少VEGF的合成来抑制肿瘤血管生成。

mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）是细胞内的一种激酶，可收集和解释肿瘤细胞接收到的大量不同的生长和存活信号 。当 mTOR 的激酶活性被激活时，其下游效应子，细胞周期蛋白如细胞周期蛋白 D和缺氧诱导因子-1a ( HIF-1a ) 的合成就会增加。HIF-1a 然后刺激VEGF。 mTOR 激酶是否被激活，决定了肿瘤细胞是否产生增殖、生长、存活和血管生成所需的关键蛋白。

mTOR 在肿瘤细胞中通过多种机制激活，包括生长因子表面受体酪氨酸激酶、致癌基因和抑癌基因的缺失。已知这些激活因子对于恶性转化和进展很重要。由于其调节 HIF-1a 水平的功能， mTOR 在肾癌(RCC)生物学中尤为重要。von Hippel Lindau肿瘤抑制基因的突变或缺失在 RCC 中很常见，表现为 HIF-1a 降解减少。在 RCC 肿瘤中，激活的 mTOR 通过增加该转录因子及其血管生成靶基因产物的合成，进一步加剧了 HIF-1a 的积累。

坦罗莫司与肺毒性有关，治疗前肺功能异常或有肺病史的受试者发生这种并发症的风险可能会增加。[15]间质性肺病的风险随着坦罗莫司剂量大于 25 毫克而增加，其症状可能包括干咳、发烧、嗜酸性粒细胞增多、胸痛和劳累时呼吸困难。毒性通常发生在治疗后的早期（数日至数周内）或晚期（数月至数年）。

坦罗莫司目前没有在中国上市，有需要的患者只能从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。据了解，海外上市的坦罗莫司是由辉瑞制药研发上市的，规格为25mg/ml，价格为3000元左右，根据汇率的变化价格可能会有所变化。