坦罗莫司(temsirolimus)依维莫司

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2023-03-09

坦罗莫司是一种细胞增殖抑制剂和抗癌剂,用于治疗晚期肾细胞癌。坦罗莫司治疗经常与轻度血清酶升高有关,但尚未与临床上明显的黄疸性肝损伤联系起来。

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哺乳动物的目标雷帕霉素(mTOR)是一个守恒的丝氨酸/苏氨酸调节细胞周期进程、蛋白质翻译、代谢和细胞增殖的激酶。mTOR途径通过增加核糖体生物发生和蛋白质合成来促进能量或营养丰富条件下的细胞增殖。由于在恶性细胞中经常观察到mTOR途径的活性增强,抑制这种激酶已经成为治疗癌症的有吸引力的策略。雷帕霉素及其类似物坦罗莫司,依维莫司,以及ridaforolimus被称为“雷帕罗格斯”已经显示出对肾细胞癌有希望的疗效,并且正在研究用于治疗其他恶性肿瘤。然而,耐药性的出现可能最终会限制雷帕洛治疗的效用。在此,作者总结了mTOR抑制剂治疗的已知耐药机制,并描述了针对该途径的现有药物克服这些机制的潜在策略。

肾细胞癌(RCC)是最常见的肾癌类型。VEGF 抑制剂和 mTOR 是不同类别可用治疗中最常见的治疗选择。在这项研究中,通过回顾国际临床证据,比较了依维莫司与坦罗莫司和依维莫司加乐伐替尼在肾细胞癌患者中的疗效。

1816 项发现的研究中,最终根据纳入和排除标准被纳入。这些研究都没有一起评估所有三种治疗策略,每项研究都是关于一种策略。只发现了一项关于依维莫司加乐伐替尼的研究,因此它被排除在荟萃分析之外。总体而言,来自 526 名接受坦西罗莫司治疗的患者和 648 名接受依维莫司治疗的患者的数据被纳入 Meta 分析。因此,依维莫司和坦罗莫司的疗效在评估结果(PFS、TTSF 和死亡)中没有统计学意义。然而,依维莫司在 OS 方面优于坦罗莫司Q = 3.61,p 值:0.462,I2 = 0%)。未检测到异质性或偏倚。

根据本研究的结果,与坦罗莫司相比,依维莫司作为 ORCC 患者的二线治疗可能与 OS 的增加有关。

坦罗莫司目前没有在中国上市,有需要的患者只能从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。据了解,海外上市的坦罗莫司是由辉瑞制药研发上市的,规格为25mg/ml,价格为3000元左右,根据汇率的变化价格可能会有所变化。


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