卡马替尼(Capmatinib)作用机制

卡马替尼是一种靶向c-Met受体酪氨酸激酶的激酶抑制剂，用于治疗Met外显子14跳跃的非小细胞肺癌。

c-Met的异常激活在许多癌症中都有记载，包括非小细胞肺癌(NSCLC)。2突变会导致遇见了外显子14导致具有缺失调节结构域的突变c-Met的形成-这些突变蛋白具有降低的负调节能力，导致其下游活性的病理性增加。

卡马替尼抑制c-Met的野生型和突变型变异体的磷酸化，这种磷酸化是由其内源性配体肝细胞生长因子的结合触发的-这样做，它可以防止c-Met介导的下游信号蛋白的磷酸化，以及c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。

卡马替尼在2020年5月6日由美国FDA批准上市，随后在中国香港、日本。瑞士、巴西、新加坡等国家和地区上市，目前暂未在中国大陆上市。据了解，卡马替尼原研版本在欧洲上市的规格为200mg*120粒的价格为59000元一盒，卡马替尼原研版本在中国香港上市的规格为200mg*60粒的价格为35000元一盒。另外，卡马替尼有相关仿制版本，老挝元素制药上市的卡马替尼规格为200mg*56粒的价格为6900元一盒。仿制版成分和原研版成分一致，性价比更高，有需要的患者可以考虑老挝版本的卡马替尼。