老挝元素生产的塞尔帕替尼selpercatinib (Retevmo)说明书

塞尔帕替尼是一种新型、高选择性和有效的RET抑制剂，在 I / II 期临床试验中，在经过大量预处理和未接受过治疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中证明了具有临床意义的抗肿瘤活性和可控的毒性。老挝元素上市的Sepacare是由美国礼来药业上市selpercatinib的仿制版本。

适应症：塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂，经美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于治疗 患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成年患者，通过 FDA 批准的测试检测到转染过程中重排(RET)基因融合；12 岁及以上患有晚期或转移性甲状腺髓样癌 (MTC) 并通过 FDA 批准的测试检测到RET突变且需要全身治疗的成人和儿童患者；12 岁及以上患有晚期或转移性甲状腺癌并伴有RET基因融合的成人和儿科患者，经 FDA 批准的测试检测，需要全身治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用），和具有RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成年患者，这些患者在先前的全身治疗中或之后已经进展，或者没有令人满意的替代治疗选择。

MTC、甲状腺癌和实体瘤的适应症根据总体反应率和反应持续时间在加速批准下获得批准。继续批准这些适应症可能取决于确认试验中对临床益处的验证和描述。

用法用量：塞尔帕替尼的治疗应该在使用抗癌疗法方面经验丰富的医生启动和监督。在开始使用塞尔帕替尼治疗之前，应通过经过验证的测试确认RET基因融合（NSCLC 和非甲状腺髓样癌）或突变（MTC）的存在。

根据体重推荐的塞尔帕替尼剂量为：小于 50 公斤：每天两次，每次 120 毫克。50 公斤或更大：每天两次 160 毫克。如果患者服用塞尔帕替尼呕吐或漏服，应指导患者在预定时间服用下一剂；不应服用额外的剂量，治疗应持续至疾病进展或不可接受的毒性。如果与强 CYP3A 抑制剂共同给药，当前的塞尔帕替尼的剂量应减少 50%。如果停用 CYP3A 抑制剂，则应将塞尔帕替尼的剂量增加（在抑制剂的 3-5 个半衰期后）至开始使用抑制剂之前使用的剂量。

副作用：塞尔帕替尼可能会导致严重的副作用。如果您有以下情况，请立即联系您的医生：容易擦伤或出血(流鼻血牙龈出血)；咳血或者看起来像咖啡渣的呕吐物；任何无法愈合的伤口；心跳加快或剧烈，胸部跳动，呼吸急促，突然头昏眼花(像你可能会晕过去)；发烧，发冷，咳嗽有粘液，胸部疼痛，感觉气短；或者肝脏问题——食欲不振、胃痛(右上侧)、尿色暗、偏见(皮肤或眼睛发黄)。如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久停止。

塞尔帕替尼的常见副作用可能包括：血液测试异常；高血压；疲倦；口干；腹泻；肿胀；皮疹；或者便秘。这不是副作用的完整列表，其他副作用也可能发生，无论患者在使用塞尔帕替尼时产生任何的身体不适都应该及时到医院进行就医。

注意事项：在开始治疗前监测 ALT 和 AST，前三个月每两周监测一次，然后每月监测一次或根据临床指示监测一次。在开始治疗前确保患者的血压稳定。开始治疗后一周监测血压，至少每月监测一次。如果同时给予中度或强 CYP3A 抑制剂或其他已知延长 QTc 间期的药物，则在开始治疗前和整个治疗期间定期监测电解质和促甲状腺激素。使用塞尔帕替尼时应及时监测超敏反应。如果发生这种情况，请停止使用塞尔帕替尼并开始使用皮质类固醇。由于伤口愈合受损，至少在手术前一周停止治疗，并在手术后两周停止治疗。完成药物调节以寻找可能的药物相互作用，包括减酸剂、强效和中效 CYP3A 抑制剂、强效和中效 CYP3A 诱导剂以及 CYP2C8 和 CYP3A 底物。如果无法避免共同给药，请按照说明书中的建议调整剂量。

储存：储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许在15°C和30°C(59°F到86°F)之间偏移。