老挝元素制药生产的劳拉替尼(lorlatinib)说明书

劳拉替尼是一种激酶抑制剂，对 ALK 和 ROS1 原癌基因有作用。它是一种可逆的、ATP 竞争性小分子抑制剂。劳拉替尼是第三代 ALK 抑制剂，与旧的第二代 ALK 抑制剂（如已批准的药物ceritinib、alectinib和brigatinib）相比，旨在提高血脑屏障渗透率，目的是更好地靶向大脑中的转移性NSCLC 病变。新一代 ALK 抑制剂是针对对原始第一代抑制剂克唑替尼具有耐药性的获得性 ALK 突变的抑制剂，这在开始克唑替尼治疗的一年内几乎发生在所有 AKL 重排的 NSCLC 肿瘤中。事实上，劳拉替尼的氰基对 ALK 突变 L1196M 具有高度选择性。lorlacare是由老挝元素制药生产的，是美国辉瑞药业劳拉替尼的仿制版本。

我们可以了解一下原研版劳拉替尼的说明书：

用法用量：劳拉替尼每天服用 100 毫克口服片剂。它可以与食物一起或不与食物一起服用。劳拉替尼是一种口服片剂。它通常每天一次与食物一起或不与食物一起服用。每天大约在同一时间服用劳拉替尼。仔细遵循处方标签上的说明，并请你的医生或药剂师解释你不明白的任何部分。严格按照指示服用洛拉替尼。不要服用超过或少于医生规定的次数。

副作用：劳拉替尼最常见的副作用（可能影响超过五分之一的人）是高胆固醇血症（血液中胆固醇水平高）、高甘油三酯血症（血液中甘油三酯水平高，一种脂肪）、水肿（液体积聚）、周围神经病变（手脚神经损伤）、体重增加、思维、学习和记忆问题、疲倦、关节痛（关节痛）、腹泻和对情绪的影响。劳拉替尼最常见的严重副作用（可能影响 100 人中超过 1 人）是思维、学习和记忆问题，以及肺炎（肺部炎症）。劳拉替尼不得与称为“强 CYP3A4/5 诱导剂”的药物一起使用，因为联合用药可能会损害肝脏并减少血液中劳拉替尼的含量。

作用机制：劳拉替尼是一种激酶抑制剂，对 ALK 和 ROS1 以及 TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2 和 ACK 具有体外活性。劳拉替尼证明了对多种 ALK 酶突变形式的体外活性，包括在克唑替尼和其他 ALK 抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。在皮下植入带有 ALK 变体 1 或 ALK 突变的 EML4 融合肿瘤的小鼠中，包括在 ALK 抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的 G1202R 和 I1171T 突变，劳拉替尼的给药产生了抗肿瘤活性。劳拉替尼还在颅内植入 EML4-ALK 驱动的肿瘤细胞系的小鼠中表现出抗肿瘤活性和延长的存活期。劳拉替尼在体内模型中的总体抗肿瘤活性呈剂量依赖性，并与抑制 ALK 磷酸化相关。

储存：储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移。