依鲁替尼Imbruvica(ibrutinib)作用机理

Imbruvica是一种用于治疗患有以下血癌的成年患者的药物：套细胞淋巴瘤(MCL)患者，其疾病对先前治疗无反应或在先前治疗后复发；既往治疗和未治疗患者中的慢性淋巴细胞性白血病(CLL)；Waldenströ氏巨球蛋白血症(也称为淋巴浆细胞淋巴瘤)。

对于MCL的治疗，单独服用Imbruvica。对于CLL，Imbruvica可以单独使用，但也可以与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合使用，或者与obinutuzumab、利妥昔单抗或venetoclax联合使用。对于患有Waldenströ巨球蛋白血症的患者，Imbruvica可单独使用或与利妥昔单抗联合使用。

依鲁替尼是布鲁顿氏症的抑制剂酪氨酸激酶(BTK)。它与一个碳原子形成共价键半胱氨酸BTK (Cys481)活性部位的残基，导致其抑制作用。BTK的抑制在B细胞受体信号传导中起作用，因此，ibrutinib的存在阻止了下游底物如PLC-γ的磷酸化。

目前，依鲁替尼已经在国内上市，并且已经纳入我国的医保报销项目。在国内上市的依鲁替尼规格为140mg*90粒，医保报销后价格在6800元左右，具体价格会根据各地的医保报销比例的不同，价格会有一定差异。我们可以了解一下依鲁替尼在海外上市的仿制版本，孟加拉耀品国际上市的Butinib规格为140mg*112.粒，价格在2300元左右，孟加拉珠峰药业上市的Ibruxen规格为140mg*120粒，价格也在2300元左右。仿制版本和国内上市的版本成分一致，性价比更高。