老挝元素制药生产的卡马替尼(Capmatinib)注意事项

2022 年 8 月 10 日，美国食品药品监督管理局批准卡马替尼（Tabrecta、诺华制药公司）用于转移性非小细胞肺癌 （NSCLC） 成年患者，其肿瘤具有导致间充质-上皮转化 （MET） 外显子 14 跳跃的突变，经 FDA 批准的测试检测到。 Capmacare是由老挝元素制药上市的卡马替尼的仿制版本。

间质性肺病 （ILD）/肺炎。 ILD/肺炎可能是致命的，发生在接受卡马替尼治疗的患者中。在 GEOMETRY mono-1 研究中，接受 TABRECTA 治疗的患者中有 4.8% 发生 ILD/肺炎，其中 1.9% 的患者经历 3 级 ILD/肺炎，1 名患者出现死亡 （0.3%）。9例患者（2.4%）因ILD/肺炎而停用TABRECTA。

监测提示ILD/肺炎的新发或恶化的肺部症状（如呼吸困难、咳嗽、发热）。对于疑似 ILD/肺炎患者，应立即停用 TABRECTA，如果未发现 ILD/肺炎的其他潜在病因，则永久停用。

肝。 肝毒性发生在接受卡马替尼治疗的患者中。丙氨酸氨基转移酶 （ALT）/天冬氨酸氨基转移酶 （AST） 升高发生在 GEOMETRY mono-1 中接受 TABRECTA 治疗的 15% 患者中。3 级或 4 级 ALT/AST 升高见于 7% 的患者。3例患者（0.8%）因ALT/AST升高而停用TABRECTA。

在卡马替尼开始前监测肝功能检查（包括 ALT、AST 和总胆红素），在治疗的前 3 个月内每 2 周监测一次，然后每月一次或根据临床指征进行，对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的检查。根据不良反应的严重程度，停止、减少剂量或永久停用卡马替尼。

胰腺毒性。 在接受卡马替尼治疗的患者中，淀粉酶和脂肪酶水平升高。在 GEOMETRY mono-1 中接受 TABRECTA 治疗的患者中，有 14% 的患者出现淀粉酶/脂肪酶升高。3 级或 4 级淀粉酶/脂肪酶升高分别见于 7% 和 1.9% 的患者。三名患者（0.8%）因淀粉酶/脂肪酶升高而停用TABRECTA。胰腺炎（3 级）见于 1 例 （0.3%）;卡马替尼因此事件而永久停止。

在基线时监测淀粉酶和脂肪酶，并在卡马替尼治疗期间定期监测。根据药物不良反应的严重程度，暂时停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。

光敏性风险。 根据动物研究的结果，卡马替尼存在光敏反应的潜在风险。在GEOMETRY mono-1中，建议患者在用卡马替尼治疗期间使用紫外线照射的预防措施，例如使用防晒霜或防护服。建议患者在卡马替尼治疗期间限制紫外线直接暴露。

胚胎 - 胎儿毒性。 根据动物研究的结果及其作用机制，卡马替尼在给予孕妇时可引起胎儿伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在 TABRECTA 治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在卡马替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。

卡马替尼在2020年5月6日由美国FDA批准上市，随后在中国香港、日本。瑞士、巴西、新加坡等国家和地区上市，目前暂未在中国大陆上市。据了解，卡马替尼原研版本在欧洲上市的规格为200mg*120粒的价格为59000元一盒，卡马替尼原研版本在中国香港上市的规格为200mg*60粒的价格为35000元一盒。另外，卡马替尼有相关仿制版本，老挝元素制药上市的Capmacare，规格为200mg*56粒的价格为4300元一盒。仿制版成分和原研版成分一致，性价比更高，有需要的患者可以考虑老挝版本的卡马替尼。