Truseltiq(infigratinib)说明书

Truseltiq（infigratinib）是一种口服给药的、ATP竞争性的FGFR酪氨酸激酶抑制剂。Infigratinib特别适用于治疗既往治疗过的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人，经成纤维细胞生长因子受体 2 （FGFR2） 融合或经 FDA 批准的检测检测到的其他重排。

作用机制：Truseltiq（infigratinib）是FGFR的小分子激酶抑制剂，FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的IC50值分别为1.1，1，2和61 nM。与非古替尼相比，infigratinib的主要人代谢产物BHS697和CQM157对FGFR1，FGFR2和FGFR3具有相似的体外结合亲和力。Infigratinib通过激活FGFR扩增，突变或融合抑制FGFR信号传导并减少癌细胞系中的细胞增殖。组成型FGFR信号传导可以支持恶性细胞的增殖和存活。

用法用量：Infigratinib的推荐剂量为125 mg(一粒100 mg胶囊和一粒25 mg胶囊)，每日一次，连续21天，然后停药7天，28天为一个周期。继续治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。指导患者至少在饭前1小时或饭后2小时空腹服用Infigratinib，大约在每天的同一时间。指导患者用一杯水整粒吞服胶囊。建议患者不要压碎、咀嚼或溶解胶囊。如果在≥4小时内未服用一剂Infigratinib或出现呕吐，请指导患者在第二天恢复Infigratinib的常规每日剂量方案。

副作用：Truseltiq可能会导致严重的副作用，包括：眼睛问题。某些眼部问题在Truseltiq中很常见，但也可能很严重。眼睛问题包括眼睛干涩或发炎、角膜发炎(眼睛的前部)、眼泪增多和视网膜(眼睛的内部)紊乱。您需要在开始治疗前、第1个月、第3个月以及治疗期间的每3个月去看眼科专家进行一次全面的眼科检查。您的医务人员应密切监测您的眼部问题。

你应该使用人工泪液替代品，根据需要补水或润滑眼睛凝胶，以帮助预防或治疗干眼症。如果您在治疗期间出现任何视力变化，包括视力模糊，请立即告知您的医务人员。你可能需要马上去看眼科专家。

血液中的高磷酸盐水平(高磷血症)和身体不同组织中矿物质的积累。高磷酸盐血症在Truseltiq中很常见，但也可能很严重。血液中高水平的磷酸盐可能会导致体内不同组织中矿物质如钙的积累。您的医务人员将在治疗期间检查您的血液磷酸盐水平。如果需要，您的医务人员可能会开出降低磷酸盐疗法的处方，或者更换、中断或停止Truseltiq。

如果您的口腔周围出现任何肌肉痉挛、麻木或刺痛，请立即告知您的医务人员。

最常见的副作用包括：肾功能变化血液检查；血液中磷酸盐、钠和钾的含量降低；指甲与床分离或指甲成形不良；口腔溃疡；肝功能血液检查的变化；红细胞、白细胞和血小板计数减少；脂肪酶水平升高(检查胰腺的验血)；不落泪的眼；感到疲倦或虚弱；血液中钙含量增加；头发脱落；血液中脂肪含量(甘油三酯)增加；血液中尿酸水平升高；发红、肿胀、脱皮或触痛，主要出现在手或脚上(“手足综合征”)；关节痛；味觉的变化；便秘；胃部(腹部)疼痛或不适；口干；睫毛的变化；腹泻；血液中蛋白质水平(白蛋白)降低；干性皮肤；食欲下降；视力模糊；呕吐。这些都不是可能的副作用。

储存：将TRUSELTIQ储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中，允许偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。