阿帕他胺（Apalutamide ）服用多久有效

阿帕他胺于2018年2月被FDA批准为Erleada。阿帕他胺是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗非转移性去势抵抗性和转移性去势敏感性前列腺癌。

阿帕他胺平均绝对口服生物利用度约为100%。达到峰值血浆浓度的中值时间(t最大)为2小时(范围:1至5小时)。主要活性代谢物N-去甲基阿帕他胺C最大在推荐剂量后的稳态时为5.9微克/毫升(1.0)，AUC为124微克/毫升(23)。在空腹和高脂肪餐(大约500到600脂肪卡路里、250碳水化合物卡路里和150蛋白质卡路里)的情况下，给健康受试者服用阿帕他胺没有导致临床相关的C最大还有AUC。达到t的平均时间最大因为食物耽搁了大约两个小时。

按照推荐剂量给药后，阿帕他胺在4周后达到稳态，平均累积率约为5倍。阿帕他胺C最大稳态时为6.0微克/毫升(1.7)，AUC为100微克/毫升(32)。阿帕他胺血浆浓度的每日波动较低，平均峰谷比为1.63。与禁食条件下服用四片完整的60 mg阿帕他胺片相比，口服四片分散在苹果酱中的60 mg阿帕他胺片不会导致临床相关的Cmax和AUC变化。

阿帕他胺目前已经在中国上市，并且纳入了我国的医保报销项目。国内上市的阿帕他胺是一种规格为60mg*120片的原研药，价格为39900元一瓶，医保报销后价格降为7400元左右，一瓶阿帕他胺为一个月的用量，这个价格给国内很多患者带来了一定的经济压力。据了解，阿帕他胺有相关仿制药在国外上市，老挝二厂上市的PHOAPAL，规格为60mg*120粒的价格为2700元一盒；老挝元素上市的Apacare规格为60mg*120粒的价格为2500元一盒。仿制药成分和原研药一致，仿制药相对来讲性价比更高。