来那替尼（neratinib/ Nerlynx）中国上市

来那替尼（neratinib/ Nerlynx）适用于患有早期激素受体阳性HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者的长期辅助治疗，这些患者距离完成之前的基于曲妥珠单抗的辅助治疗不到一年。来那替尼是一个酪氨酸对表皮生长因子受体(EGFR)、HER2和人表皮生长因子受体4 (HER4)阳性癌表现出抗肿瘤作用的激酶抑制剂。

来那替尼是一种细胞内激酶抑制剂，不可逆地结合到表皮生长因子受体(EGFR)，她的第二代和第四代。在体外，来那替尼减少EGFR和HER2自磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，并在EGFR和/或HER2表达中显示抗肿瘤活性癌细胞系。来那替尼人体代谢物M3、M6、M7和M11在体外抑制EGFR、HER2和HER4的活性。在体内，口服来那替尼抑制了小鼠肿瘤生长异种移植物表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系模型。

来那替尼目前已经在国内上市为马来酸奈拉替尼片，并且已经纳入我国的医保报销项目。国内上市的马来酸奈拉替尼片规格为40mg*180片，医保报销后的价格为8000元左右，有需要国内版本的患者可以直接从国内医院药房进行购买。据了解，海外有相关仿制版本来那替尼上市，孟加拉耀品国际上市的Hertinib规格为为40mg*180片价格为4200元。原研药版和仿制版的成分一致，仿制版性价比相对较高，有需要来那替尼仿制版的患者可以出国购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。