来那替尼（neratinib/ Nerlynx）为什么会引起腹泻

2017年7月，奈拉替尼被批准用于人类表皮生长因子受体2 (HER2)阳性乳腺癌的扩展辅助治疗。批准彪马生物技术公司的商标名为Nerlynx。奈拉替尼目前正在研究用于许多其他形式的癌症。

腹泻是来那替尼的一种常见的副作用，在服用来那替尼的同时没有接受抗腹泻药物的临床试验中，95%的女性经历了腹泻。93%的患者在治疗的第一个月内出现腹泻，腹泻发作的平均时间为8天。然而，如果洛哌丁胺(商品名包括Imodium，Kaopectate 1-D)在来那替尼开始的同一天开始使用，而不是仅仅等待看你是否出现腹泻，则这种副作用的风险可以大大降低。

来那替尼通常的起始剂量是240毫克，每天一次。洛哌丁胺应在来那替尼开始的同一天开始，建议剂量为：第1至14天:口服洛哌丁胺4mg，每天3次；第15至56天:口服洛哌丁胺4mg，每天2次；第57天至第365天(或直至停用来那替尼):需要时服用洛哌丁胺4mg，以便每天仅出现一次或两次排便，但每天服用量不得超过16mg。

目前还不清楚为什么来那替尼会导致腹泻；然而，专家认为这可能是由于肠道细胞中的表皮生长因子受体抑制作用，这可能会破坏保护性的黏膜内层。此外，使用来那替尼还可能导致胃肠道内的一些炎症，以及减少小肠对胆汁酸的重吸收。93%服用来那替尼但未服用抗腹泻药物的患者在接受来那替尼治疗的第一个月内出现腹泻。40%的患者出现3级腹泻，0.1%的患者出现4级腹泻。3级或以上腹泻首次发作的平均时间为8天(范围为1天至350天)，3级或以上腹泻持续的平均时间长度为5天(范围为1天至139天)。

为了最大限度地降低您患腹泻的风险：务必严格按照您的医疗保健提供者的指示服用洛哌丁胺；如果您在一天内排便超过两次，或者您的腹泻没有消失，请告知您的医疗保健提供者；如果您出现严重腹泻或腹泻的同时出现虚弱、头晕或发烧，请立即致电您的医务人员；如果您出现严重腹泻，还需要补充液体和电解质。无论如何，确保你每天喝大约2升的液体，以避免脱水。在经过两周的来那替尼治疗后，您可以减少您的洛哌丁胺剂量，然后在经过56天的来那替尼治疗后再次减少剂量；如果您出现腹泻，但您的腹泻在一周或更短时间内缓解为0-1级，您的医生可能会以相同剂量恢复来那替尼治疗；如果您出现腹泻，但腹泻需要一周以上的时间才能消退，则应减少来那替尼的剂量；对于4级腹泻，应永久停用来那替尼。

来那替尼目前已经在国内上市为马来酸奈拉替尼片，并且已经纳入我国的医保报销项目。国内上市的马来酸奈拉替尼片规格为40mg*180片，医保报销后的价格为8000元左右，有需要国内版本的患者可以直接从国内医院药房进行购买。据了解，海外有相关仿制版本来那替尼上市，孟加拉耀品国际上市的Hertinib规格为为40mg*180片价格为4200元。原研药版和仿制版的成分一致，仿制版性价比相对较高，有需要来那替尼仿制版的患者可以出国购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。