曲美替尼（Trametinib）原料药

曲美替尼（Trametinib）属于DMSO溶剂化物，是一种口服活性药物甲基乙基酮（MethylEthylKetone）抑制剂，其以约2nM的IC50s抑制MEK1和MEK2，曲美替尼在体内可以激活自体吞噬并诱导癌细胞凋亡。

在BRAF突变SK-MEL-28细胞和KRAS突变HCT116细胞中，曲美替尼引起ERK1/2磷酸化的剂量依赖性抑制以及剂量依赖性生长抑制。在SK-MEL-28和HCT116细胞中，曲美替尼以几乎相等的浓度抑制50% p-ERK1/2。因此曲美替尼可以用于治疗含有BRAF突变阳性的转移性黑色素瘤患者及其术后的辅助治疗、转移性的非小细胞肺癌，也可以与与达拉非尼联合使用来治疗有“BRAF”基因突变的人，包括上述疾病或者晚期或转移性未分化甲状腺癌对此没有其他治疗方法。曲美替尼的推荐剂量基于对晚期肿瘤患者的1期试验，该试验确定最大耐受剂量为每天一次2mg。

曲美替尼原研药已经在国内上市，并且纳入医保范围，其价格较为昂贵，规格2mg*30片的价格在1-2万人民币左右，不同地区的报销比例不同，价格也存在差异，对于经济负担较重的家庭，可能会增加其压力。曲美替尼在海外上市的原研药，规格2mg*30片的价格在8千人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。在海外一些国家生产的仿制药价格较为便宜，国外生产的仿制药与国内出售的原研药药物成分基本一致，老挝药厂生产的规格2mg*30片的价格在3千人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。