曲美替尼（Trametinib）忘记放冷藏了

曲美替尼（Trametinib）是有丝分裂原激活激酶1和2（MEK1和MEK2）蛋白的变构抑制剂，这些蛋白在几种癌症的发生和发展中起着至关重要的作用。需要将曲美替尼片剂储存在2-8°C以外的防潮环境中，高温环境或其他条件下可能会导致二甲基亚砜(DMSO)的损失，并对曲美替尼的生物利用度产生不利影响。

在这项健康志愿者中进行的开放标签、1期、单剂量、随机、2次治疗、2个周期的交叉研究中，评估了含9% DMSO的单个2mg曲美替尼片剂(试验制剂)的生物利用度(对应于在25℃下储存36个月后片剂中最低的DMSO含量)与含11% DMSO的2mg片剂(参照制剂)的生物利用度。65%的受试者为男性，平均年龄为45.6岁。给药后1.5小时达到最大血浆浓度。比较含有9% DMSO的2-mg曲美替尼和含有11% DMSO的2mg曲美替尼，从时间0到最后一次可测量的血浆浓度采样时间的浓度-时间曲线下面积的几何平均比为0.890，表明这两种制剂具有相似的生物利用度。大多数不良事件是轻微的，1名受试者出现1次3级头痛。这些结果表明，在36个月的总货架期内，曲美替尼在≤25°C的室温下储存不会对曲美替尼的生物利用度产生负面影响。

在国内上市后纳入医保范围的曲美替尼原研药，规格2mg*30片的价格在1-2万人民币左右，不同地区的报销比例不同，价格也存在差异。在海外上市的曲美替尼原研药，规格2mg*30片的价格在8千人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。在海外一些国家生产的仿制药价格较为便宜，国外生产的仿制药与国内出售的原研药药物成分基本一致，老挝药厂生产的规格2mg*30片的价格在3千人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。