塞尔帕替尼selpercatinib (Retevmo)是靶向药吗

塞尔帕替尼selpercatinib (Retevmo)是一种靶向治疗药物，是一种高选择性抗 RET（转染期间重排）激酶抑制剂。塞尔帕替尼结合并抑制异常 RET 基因。通过与这些受体结合，塞尔帕替尼阻断了促进细胞生长的重要途径。塞尔帕替尼对 RET 基因异常的癌细胞具有抗肿瘤活性。

塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型，以及IC中的VEGFR1和VEGFR350数值范围从0.92纳米到67.8纳米。在其他酶试验中，塞尔帕替尼在临床可达到的较高浓度下也抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。

某些点突变 RET或染色体重排，包括框内融合 RET与各种配偶体的结合可导致组成型激活的嵌合RET融合蛋白，其可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变导致的RET蛋白组成型激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞尔帕替尼在颅内植入患者来源的 RET融合阳性肿瘤。

塞尔帕替尼是近两年刚被FDA加速批准上市，暂时还没有在国内批准上市。目前在海外上市的塞尔帕替尼以40mg和80mg剂量供应，规格为40mg*60粒的价格大概为7457美元，换算成人民币大概是50000元人民币左右；规格为80mg*60粒的价格大概为为150000元，根据汇率的不同价格会有所变动。据了解，塞尔帕替尼有相关仿制药上市，但是塞尔帕替尼没有印度仿制药上市，塞尔帕替尼的仿制药来自孟加拉珠峰制药规格为40mg*30粒的价格为4300元。