塞尔帕替尼selpercatinib (Retevmo)药代动力学

2020 年 5 月 8 日，美国FDA 加速批准塞尔帕替尼用于 (i) 患有转移性RET融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成人患者，(ii) ≥12 岁的需要全身治疗的晚期或转移性 RET 突变型甲状腺髓样癌的成人和儿童患者，以及 (iii) ≥12 岁的晚期或转移性 RET 成人和儿童患者需要全身治疗且放射性碘难治的融合阳性甲状腺癌（如果放射性碘合适）。

除非另有说明，否则在患有局部晚期或转移性实体瘤的患者中评估了每日两次(每次160 mg)的塞尔帕替尼的药代动力学。稳态塞尔帕替尼AUC和C最大在每日一次20 mg至每日两次240 mg的剂量范围内，以略大于剂量比例的方式增加[每日最大推荐总剂量的0.06至1.5倍]。大约7天达到稳态，每天两次服用160 mg后的中位蓄积比是3.4倍。平均稳态塞尔帕替尼[变异系数(CV%)] C最大是2，980 (53%)纳克/毫升和AUC0-24小时为51，600 (58%)纳克*小时/毫升。

塞尔帕替尼是近两年刚被FDA加速批准上市，暂时还没有在国内批准上市。目前在海外上市的塞尔帕替尼以40mg和80mg剂量供应，规格为40mg*60粒的价格大概为7457美元，换算成人民币大概是50000元人民币左右；规格为80mg*60粒的价格大概为为150000元，根据汇率的不同价格会有所变动。据了解，塞尔帕替尼有相关仿制药上市，但是塞尔帕替尼没有印度仿制药上市，塞尔帕替尼的仿制药来自孟加拉珠峰制药规格为40mg*30粒的价格为4300元。