普拉替尼(Pralsetinib)药代动力学

普拉替尼(Pralsetinib)是一种治疗成人晚期非小细胞肺癌的癌症药物，这种晚期非小细胞肺癌是由一种叫做RET(称为RET融合阳性非小细胞肺癌)且未接受RET抑制剂治疗。普拉替尼是一种RET抑制剂，属于一种更广泛的称为酪氨酸激酶抑制剂的癌症药物。它阻断了一种叫做RET融合蛋白的异常蛋白的活性，这种蛋白是由身体由于RET。在NSCLC细胞中，RET融合蛋白可导致不受控制的细胞生长和癌症。通过阻断RET融合蛋白，普拉替尼有助于减少癌症的生长和扩散。

在禁食条件下，每日一次服用400 mg GAVRETO，最大观察血浆浓度的稳态几何平均值[%变异系数(CV %)](C最大)和浓度-时间曲线下面积(AUC0-24小时)分别为2470 (55.1%) ng/mL和36700(66.3%)ng/mL。普拉西替尼C最大在每日一次60 mg至600 mg的剂量范围内(推荐剂量的0.15至1.5倍)，AUC增加不一致。普拉西替尼血浆浓度在3至5天后达到稳定状态。每日一次重复口服后，平均累积率约为2倍。

目前，普拉替尼已经在国内上市，国内上市的普拉替尼是美国Catalent CTS生产的规格为100mg*120粒，价格为30000元左右一盒，遗憾的是普拉替尼目前还没有纳入我国的医保报销项目，普拉替尼由于上市时间较短，可能在国内医院较难购买。如果买不到国内版本可以了解一下海外上市的版本，但是海外上市的普拉替尼价格较为昂贵，普拉替尼在欧洲上市的原研药规格为100mg*60粒，价格为44500元一盒，同规格美国版的价格是159000元一盒。