西尼莫德(siponimod) 作用机制

西尼莫德Siponimod的商品名为Mayzent，是一种选择性1-磷酸 鞘氨醇受体调节剂，用于口服，用于治疗多发性硬化症(MS)。西尼莫德应该每日口服一次。2019 年 3 月，它在美国被批准用于治疗成人复发型多发性硬化症 (MS)，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进展性疾病。

多发性硬化症 (MS) 是一种慢性炎症性中枢神经系统自身免疫性疾病，会扰乱大脑与身体其他部位之间的沟通。大多数被诊断患有这种疾病的患者会在 20 岁至 40 岁之间出现最初的疾病症状，这通常是人生中最富有成效的年龄。症状可能包括但不限于疲劳、步态改变、肠道或膀胱功能障碍、异常肌肉抽搐、视力障碍以及抑郁或情绪波动。MS 是年轻人神经功能障碍的最常见原因之一，并且发现女性比男性更常见。

西尼莫德是一种 1-磷酸鞘氨醇受体 (S1P) 调节剂，可选择性结合 S1P 亚型 1 和 5。它可作为功能性拮抗剂，因为与 S1P1 的结合可诱导 T 细胞和 B 细胞中的受体内化和降解。最终结果是阻止淋巴细胞从淋巴组织进入中枢神经系统（CNS）。此外，临床前研究表明，西尼莫德可抑制脱髓鞘，并减弱星形胶质细胞和小胶质细胞产生 TNFα、IL-6 和 IL-17。这表明西尼莫德除了具有减少循环淋巴细胞的作用外，还可能直接作用于中枢神经系统。

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