美洛昔康和利扎曲坦复合片

药品简介

【适应症】

本品是美洛昔康（一种非甾体抗炎药）和利扎曲坦的组合（一种 5-羟色胺 （5-HT） 1B/1D 受体激动剂（曲坦类药物）），适用于治疗成人患者的伴或不伴先兆的偏头痛急性发作

使用限制：

-本品应仅用于已明确确诊的偏头痛。

-本品不适用于偏头痛的预防治疗。

-本品不适用于治疗丛集性头痛。

【推荐剂量】

-每次偏头痛急性发作时，每次1片，口服，每日1次；每日最大剂量为1片，切勿超过1片。

-本品第二剂治疗同一次偏头痛的安全性和有效性，尚未确定。

-平均而言，在30天内治疗7次以上偏头痛的安全性尚未确立。

-使用最短的疗程达到患者的治疗目标。

【不良反应】

最常见的不良反应（≥1%）：头晕和嗜睡。

【药理作用】

美洛昔康具有镇痛、抗炎和解热特性。美洛昔康的作用机制，与其他NSAIDs一样，尚不完全清楚，但涉及对环氧合酶（COX-1 和 COX-2）的抑制。

在体外，美洛昔康是一种有效的前列腺素合成抑制剂。治疗期间，体内已达到美洛昔康浓度。在动物模型中，前列腺素使传入神经敏感并增强缓激肽诱导疼痛的作用。

前列腺素是炎症的介质。因为美洛昔康是前列腺素合成的抑制剂，所以其作用方式可能是由于外周组织中前列腺素的减少。

利扎曲坦与人克隆的5-HT1B/1D受体具有高亲和力结合。利扎曲坦可能在通过与位于颅内血管和三叉神经系统感觉神经上的 5-HT1B/1D 受体结合来治疗偏头痛。

【贮藏】

 在20°C-25°C温度下保存；允许在15°C-30°C温度范围内波动。

【有效期】

6个月

【使用方法】

-本品口服用药。

-整片吞服，切勿压碎、掰开或咀嚼。

-可带或不带食物服用。

【推荐剂量】

-每次偏头痛急性发作时，每次1片，口服，每日1次；每日最大剂量为1片，切勿超过1片。

-本品第二剂治疗同一次偏头痛的安全性和有效性，尚未确定。

-平均而言，在30天内治疗7次以上偏头痛的安全性尚未确立。

-使用最短的疗程达到患者的治疗目标。

【剂量调整】

无

【服用过量处理】

本品没有临床过量服用经验，如果出现过量服用，立即停药并及时就医。

【漏服处理】

无

【不良反应】

最常见的不良反应（≥1%）：头晕和嗜睡。

【注意事项】
-心血管血栓事件、心肌缺血、心肌梗死和 Prinzmetal变异型心绞痛：
对具有多种心血管危险因素的患者进行评估并进行心脏检查。
-心律失常：
如果发生心律失常，请停止给药。
-脑出血、蛛网膜下腔出血和中风：
如果发生，请停止给药
-超敏反应： 
如果出现超敏反应，请及时就诊。
-胸部/喉咙/颈部/下巴疼痛、紧绷、压迫或沉重：
通常与心肌缺血无关；对高危患者进行评估。
-胃肠道缺血事件、外周血管痉挛反应：
如果发生，则停止给药。
-肝毒性：
告知患者出现肝病的临床体征和症状。如果肝脏检查异常持续或恶化，则停止给药。
-高血压：
服用非甾体抗炎药时，服用某些抗高血压药物的患者，可能都会降低这些药物疗法。需要监测患者血压。
-心力衰竭和水肿：
避免本品用于严重心力衰竭的患者，除非预期获益大于心力衰竭恶化。
-肾毒性和高钾血症：
监测伴有肾或肝功能损伤患者的肾功能、心力衰竭、脱水或低血容量。本品不建议用于中度至严重肾功能不全者；避免用于晚期肾病者，除非预期益处大于风险肾功能恶化。
-严重的皮肤反应：
出现皮疹或其他超敏反应迹象，应立即停药。
-药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）：
如果出现，停用本品并进行临床评估。
-胎儿毒性：
在怀孕约20至30周时，应限制非甾体抗炎药的使用，包括本品，因为有羊水过少/胎儿肾功能损伤的风险。避免本品用于妊娠约30周和怀孕后期的妇女，因为有羊水过少/胎儿肾功能不全和胎儿动脉导管闭合早产的风险。
-血液学毒性：
监测伴有贫血任何体征或症状患者的血红蛋白或血细胞比容。
-与阿司匹林敏感性相关的哮喘恶化：
本品禁用于阿司匹林敏感型哮喘患者。监控既往患有哮喘的患者（无阿司匹林敏感性） 。
-药物过度使用性头痛：
及时就医进行排毒。
-血清素综合征：
如果出现，请停止给药。

【禁忌】
本品禁用于以下患者：
-患有缺血性冠心病或其他潜在严重的心血管疾病。
-患有冠状动脉血管痉挛。
-在 CABG 手术的情况下。
-患有中风或短暂性脑缺血发作史 。
-患有偏瘫或基底偏头痛 。
-患有外周血管疾病 。
-患有缺血性肠病。
-患有未控制的高血压 。
-同时使用普萘洛尔。
-最近（24 小时内）服用含麦角胺的药物、麦角类药物（如二氢麦角胺或
甲基麦角新碱）、其他5-HT1 激动剂（例如，另一种曲坦类药物）的患者。
-与Mao-A 抑制剂同时给药或近期Mao-A 抑制剂停药（即在过去2 周）者。
-已知对本品、美洛昔康、利扎曲坦、NSAIDs、曲坦类药物或本品中的任何赋形剂过敏者。
-服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后有哮喘、荨麻疹或其他过敏性反应史者。
-有血容量不足或透析引起的肾功能衰竭者。

【特殊人群】
-不孕症：
非甾体抗炎药与可逆性不孕症有关。受孕困难女性，考虑停用本品。
-妊娠：
尚未在孕妇中研究本品。
-哺乳期：
没有关于本品是否存在于母乳中分泌，或对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的相关数据。
-儿科用药：
本品用于儿童患者的安全性和有效性，尚未确定。
-老年人：
本品的临床研究不包括 65 岁及以上的受试者，不足以确定他们的临床反应是否与年轻人患者不同。
-肾损伤患者：
本品不建议用于有血容量不足或接受血液透析风险的中度至重度肾功能损伤患者。
-肝功损伤患者：
本品尚未在肝功能损害患者中进行研究。
-CYP2C9 底物的不良代谢者：
不建议使用本品。如果使用本品，建议监测患者的不良反应。

【适应症】

本品是美洛昔康（一种非甾体抗炎药）和利扎曲坦的组合（一种 5-羟色胺 （5-HT） 1B/1D 受体激动剂（曲坦类药物）），适用于治疗成人患者的伴或不伴先兆的偏头痛急性发作

使用限制：

-本品应仅用于已明确确诊的偏头痛。

-本品不适用于偏头痛的预防治疗。

-本品不适用于治疗丛集性头痛。

【药物相互作用】
-干扰止血的药物（如华法林、阿司匹林、SSRIs/SNRIs）：
监测将本品与干扰止血的药物一起服用的伴有出血的患者。
本品与镇痛剂量的阿司匹林同时使用，通常不推荐。
-ACE 抑制剂、ARB 或 β 受体阻滞剂：
本品与这些药物同时使用，可能会降低这些药物的药效。监测患者血压。
-ACE 抑制剂和 ARB：
与本品同时使用，可能导致老年人、血容量不足或肾功能不全的患者的肾功能恶化。对于此类高危患者，应监测肾功能恶化的迹象。
-利尿剂：
NSAIDs可降低呋塞米和噻嗪类利尿剂的利钠作用。监测患者以确保利尿效果，包括抗高血压作用。
-锂：
监测锂血浆水平的增加。
-甲氨蝶呤：
监测甲氨蝶呤血浆水平升高。