伊鲁烷司他---INLURIYO

药品简介

【适应症】
本品是一种雌激素受体拮抗剂，适用于：
• 治疗患有雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、雌激素受体1(ESR1)突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者，这些患者在接受至少一种内分泌治疗后疾病出现进展。

【推荐剂量】
• 根据ESR1突变的存在情况选择接受治疗的患者。
• 推荐剂量为每日一次口服400mg，空腹服用。
• 对于中度或重度肝功能损害的患者，应减少剂量。
• 可能需要调整剂量。

【不良反应】
-最常见（发生率≥10%）的不良反应（包括实验室检查异常）有：

血红蛋白降低、肌肉骨骼疼痛、钙降低、中性粒细胞减少、天冬氨酸转氨酶（AST）升高、疲劳、腹泻、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、甘油三酯升高、恶心、血小板减少、便秘、胆固醇升高以及腹痛。

【药理作用】
本品是一种雌激素受体（ER）拮抗剂，可与ERα结合。在体外实验中，本品会诱导ERα降解，进而抑制ER阳性乳腺癌细胞中ER依赖性基因的转录及细胞增殖。在ER阳性乳腺癌异种移植模型（包括携带ESR1突变的模型）中，伊鲁奈司群在体外和体内均显示出抗肿瘤活性。

【贮藏】
储存温度为20°C至25°C。允许在15°C至30°C之间波动。

【有效期】

36个月

【使用方法】
1. 患者选择
选择使用本品治疗ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者时，需确认其血浆标本中存在ESR1突变。
2. 推荐剂量和用法
本品的推荐剂量为每日口服400mg，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
空腹服用，至少在进食前2小时或进食后1小时。每天大致在同一时间服用。整片吞服，不得切割、压碎或咀嚼片剂。

绝经前/围绝经期女性和男性应根据当前临床实践标准接受促性腺激素释放激素激动剂（GnRH）治疗。

【剂量调整】
针对不良反应的推荐剂量调整详见表1和表2。
推荐将剂量减至每日一次，每次200mg。
对于无法耐受每日一次200 mg剂量的患者，应永久停用本品。

表1：INLURIYO剂量调整——不良反应（肝毒性除外）

表2：INLURIYO剂量调整——肝毒性

缩写：ALT=丙氨酸转氨酶，AST=天冬氨酸转氨酶，TBL=总胆红素，ULN=正常上限。
3. 肝功能损害患者的剂量
对于中度（Child-Pugh B级）或重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者，本品的推荐剂量为每日一次，每次200mg。应监测不良反应是否加重。
4. 药物相互作用的剂量调整
强效CYP3A抑制剂
避免与强效CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免同时使用，应将本品的剂量减至每日一次，每次200mg。
强效CYP3A诱导剂
避免与强效CYP3A诱导剂同时使用。如果无法避免同时使用，应将本品的剂量增至每日一次，每次600mg。

【漏服处理】
如果患者漏服药物达6小时或更长时间，或发生呕吐，应指导患者在次日的预定时间服用下一剂药物。

【过量处理】
无相关信息

【不良反应】
-最常见（发生率≥10%）的不良反应（包括实验室检查异常）有：

血红蛋白降低、肌肉骨骼疼痛、钙降低、中性粒细胞减少、天冬氨酸转氨酶（AST）升高、疲劳、腹泻、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、甘油三酯升高、恶心、血小板减少、便秘、胆固醇升高以及腹痛。

【注意事项】
• 胚胎-胎儿毒性：本品可能会对胎儿造成伤害。需告知本品对胎儿的潜在风险，并建议采取有效的避孕措施。

【禁忌】

无

【特殊人群】
-妊娠期：

根据动物研究结果及其作用机制，本品给孕妇服用时可能会造成胎儿伤害。
-哺乳期：

建议女性在使用本品治疗期间以及最终剂量后至少1周内不要母乳喂养。
-儿童：

尚未确定本品对儿童患者的安全性和有效性。
-老年患者：
与年轻患者相比，没有观察到≥65岁患者在安全性或有效性方面的临床上重要的差异。
-肝损伤患者：

对于中度（Child-Pugh B级）或重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者，应减少bp的剂量。对于轻度肝功能损害患者（Child-Pugh A级），不建议调整剂量。

【适应症】
本品是一种雌激素受体拮抗剂，适用于：
• 治疗患有雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、雌激素受体1(ESR1)突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者，这些患者在接受至少一种内分泌治疗后疾病出现进展。

【药物相互作用】
强效CYP3A抑制剂
避免与强效CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免同时使用，应将本品的剂量减至每日一次，每次200mg。
强效CYP3A诱导剂
避免与强效CYP3A诱导剂同时使用。如果无法避免同时使用，应将本品的剂量增至每日一次，每次600mg。