戈利木单抗---SIMPONI

药品简介

【适应症】
本品为肿瘤坏死因子（TNF）拮抗剂，获批适用于以下病症：
-与甲氨蝶呤联合用药，治疗成人中重度活动性类风湿关节炎（RA）
-可单药治疗，或与甲氨蝶呤联合用药，治疗成人活动性银屑病关节炎（PsA）
-成人活动性强直性脊柱炎（AS）
-成人及体重≥15kg的儿童中重度活动性溃疡性结肠炎（UC）

【推荐剂量】

-类风湿关节炎、银屑病关节炎及强直性脊柱炎：

每次 50mg，皮下注射，每月给药 1 次。

-溃疡性结肠炎：

对于类风湿关节炎（RA）患者，本品必须与甲氨蝶呤联合给药；
对于银屑病关节炎（PsA）或强直性脊柱炎（AS）患者，本品可单用，也可联合甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARDs）使用。
类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎患者在接受本品治疗期间，可继续使用糖皮质激素、非生物类改善病情抗风湿药和 / 或非甾体抗炎药（NSAIDs）。

【不良反应】
成人最常见不良反应（发生率＞5%）：上呼吸道感染、鼻咽炎、注射部位反应。

【药理作用】
本品是一种人源化TNFα单克隆抗体，可与人可溶型和跨模型TNFα结合，抑制TNFα与其受体结合，从而抑制TNFα的生物学活性。 
在体外试验中，本品可调节TNFα介导的生物学效应，包括TNFα诱导促进白细胞浸润的粘附因子（E-选择素、VCAM-1、ICAM-1）的表达和促炎细、胞因子（IL-6、IL-8、G-CSF和GM-CSF）的分泌。

【贮藏】
1、常规储存要求
-本品需置于原外包装盒内避光，2℃～8℃（36℉～46℉）冷藏保存，直至使用前。严禁冷冻、严禁剧烈摇晃。
-不可在外包装盒、预充注射器（可透过观察窗查看）、SmartJect® 自动注射笔标注的有效期（EXP）之后使用本品。
2、室温临时存放规定
如需临时室温存放，本品可置于原外包装盒避光，最高不超过 25℃（77℉），单次最长存放时限为 30 天。
注射器 / 自动注射笔一旦经室温存放后，不可再次放回冰箱冷藏；若室温存放满 30 天仍未使用，需直接丢弃。

【有效期】

24个月

【使用方法】
-本品皮下注射给药。
-为保证正常使用，皮下注射前，需将预充注射器或自动注射笔从外包装盒取出，置于室温下静置至少 30 分钟；禁止采用其他任何方式加温本品。
-给药前，透过观察窗目视检查药液，查看是否存在杂质、变色现象。正常药液应为澄清至轻微乳光、无色至淡黄色液体；若药液变色、浑浊或可见外来颗粒物，严禁使用。
-预充注射器、预充自动注射笔内剩余药液不可留存复用，一次性用完即弃。
-乳胶过敏患者禁止触碰预充注射器针头护帽、自动注射笔笔帽内配套注射器的针头护帽，该护帽成分为干天然橡胶（乳胶衍生物）。
-给药时若需多次注射，应在身体不同部位进行注射。注射部位需轮换，切勿在皮肤压痛、淤青、发红或硬结区域注射。

【推荐剂量】

-类风湿关节炎、银屑病关节炎及强直性脊柱炎：

每次 50mg，皮下注射，每月给药 1 次。

-溃疡性结肠炎：

对于类风湿关节炎（RA）患者，本品必须与甲氨蝶呤联合给药；
对于银屑病关节炎（PsA）或强直性脊柱炎（AS）患者，本品可单用，也可联合甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARDs）使用。
类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎患者在接受本品治疗期间，可继续使用糖皮质激素、非生物类改善病情抗风湿药和 / 或非甾体抗炎药（NSAIDs）。

【剂量调整】
无

【服用过量处理】
在一项临床试验中，有5例患者接受试验方案指定的本品给药剂量（10 mg/kg）单次静脉输注，未出现严重不良反应或其他有意义的反应。患者的最高体重为100 kg，因此单次静脉输注本品 1000 mg。 
如出现用药过量，建议监测不良效应的任何体征或症状，立即采取适当的对症治疗。

【漏服处理】
若漏用一剂，应尽快补打。后续恢复原有常规给药时间进行用药。

【不良反应】
成人最常见不良反应（发生率＞5%）：上呼吸道感染、鼻咽炎、注射部位反应。

【注意事项】
-严重感染：
存在活动性感染期间，禁止启用本品治疗。若用药期间发生感染，需严密监测；如感染进展至严重程度，应立即停用本品。
-侵袭性真菌感染：
对于居住或曾前往真菌病流行区域、用药期间出现全身性不适的患者，可先行经验性抗真菌治疗。
-恶性肿瘤：
用药患者淋巴瘤发病风险高于美国普通人群。已有使用肿瘤坏死因子拮抗剂的患者出现其他类型恶性肿瘤的病例报告。
-充血性心力衰竭：
可能出现新发心衰，或原有心衰病情加重。若出现新发、加重的心衰相关症状，需立即停药。
-脱髓鞘疾病：
可能诱发新发脱髓鞘病变，或使原有病情急性加重。
-乙型肝炎病毒再激活：
乙肝病毒携带者在用药全程及停药后数月内需持续监测。若发生病毒再激活，立即停用本品，并启动抗病毒治疗。
-狼疮样综合征：
若出现相关临床症状，需永久停用本品。
-超敏反应：
可能发生严重全身性超敏反应，包括过敏性休克。

【禁忌】
无

【特殊人群】
-妊娠：
现有本品上市后孕妇用药病例报告数据，尚未发现本品与重大出生缺陷、流产，或母体、胎儿不良结局存在相关用药风险。
-哺乳期：
目前尚无本品是否会分泌至人乳汁、对母乳喂养婴儿产生何种影响，以及对乳汁分泌量有无影响的相关研究数据。已知母体免疫球蛋白 G（IgG）可进入人乳汁中。
-儿童：
1）溃疡性结肠炎
体重≥15 公斤的儿童患者使用本品治疗中重度活动性溃疡性结肠炎的安全性与疗效已得到临床证实。
体重不足 15 公斤的儿童患者使用本品治疗中重度活动性溃疡性结肠炎的安全性与疗效尚未得到证实。
2）多关节型幼年特发性关节炎
该研究未能证实本品治疗多关节型幼年特发性关节炎有效性。
-老年人：
在类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎的 3 期临床试验中，65 岁及以上使用本品治疗的患者（样本量 155 例），其严重不良事件、严重感染及总体不良事件发生率，与年轻用药患者相比无整体差异。
针对中重度活动性溃疡性结肠炎开展的本品临床试验，纳入的 65 岁及以上老年患者样本数量不足，无法判断该人群疗效反应是否与年轻成人存在差异。
鉴于老年人群整体感染发生率更高，老年患者使用本品治疗时需谨慎。

【适应症】
本品为肿瘤坏死因子（TNF）拮抗剂，获批适用于以下病症：
-与甲氨蝶呤联合用药，治疗成人中重度活动性类风湿关节炎（RA）
-可单药治疗，或与甲氨蝶呤联合用药，治疗成人活动性银屑病关节炎（PsA）
-成人活动性强直性脊柱炎（AS）
-成人及体重≥15kg的儿童中重度活动性溃疡性结肠炎（UC）

【药物相互作用】
-阿巴西普：
合用会升高严重感染发生风险。
-阿那白滞素：
合用会升高严重感染发生风险。
-减毒活疫苗 / 治疗性感染类制剂：
禁止与本品联合使用。