Lupin(印度)
【适应症】
本品是一种醛固酮拮抗剂,适用于:
■用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。
■用于治疗高血压。
【推荐剂量】
■充血性心力衰竭
初始剂量:25mg,口服,每日一次,持续服用4周;如果在这4周内,患者耐受的情况下,增加剂量至50mg,每日一次
需要根据患者血清钾浓度调整本品剂量
■高血压
本品可以单独用药,也可以和其他抗高血压药物联合用药
初始剂量:50mg,口服,每日一次,持续服用4周;如果患者需要对本品反应不足,可增加剂量至50mg,每日两次
最大剂量:100毫克/日
【不良反应】
充血性心力衰竭患者:
最常见的不良反应(>2% ):高钾血症和肌酐升高。
高血压患者:
最常见停止使用本品的不良反应:头痛、头晕、心绞痛、心绞痛/心肌梗死,并增加 GGT。
【使用方法】
本品应口服给药
【推荐剂量】
■充血性心力衰竭
初始剂量:25mg,口服,每日一次,持续服用4周;如果在这4周内,患者耐受的情况下,增加剂量至50mg,每日一次
需要根据患者血清钾浓度调整本品剂量
■高血压
本品可以单独用药,也可以和其他抗高血压药物联合用药
初始剂量:50mg,口服,每日一次,持续服用4周;如果患者需要对本品反应不足,可增加剂量至50mg,每日两次
最大剂量:100毫克/日
【使用方法】
本品应口服给药
【不良反应】
充血性心力衰竭患者:
最常见的不良反应(>2% ):高钾血症和肌酐升高。
高血压患者:
最常见停止使用本品的不良反应:头痛、头晕、心绞痛、心绞痛/心肌梗死,并增加 GGT。
■高钾血症:
可能发生高钾血症;高钾血症的风险随着肾功能损害、蛋白尿、糖尿病和患者同时服用ACE(血管紧张素转换酶)抑制剂、血管紧张素II抑制剂、非甾体抗炎药或中度CYP3A抑制剂而增加。密切监测高钾血症;临床试验期间血清钾的增加与剂量有关。随着高钾血症的发展,可能需要减少剂量或中断治疗。如果不能避免同时使用中度CYP3A4抑制剂治疗,减少本品的剂量。在治疗开始时,钾大于5.5meq/L的患者禁用。
■糖尿病:
糖尿病合并心肌梗死后心力衰竭患者慎用(尤其是有蛋白尿的患者);高钾血症的风险增加。
■心衰:
评估心衰患者接受本品治疗时,eGFR(表皮生长因子受体)应大于30ml/min/1.73m2或肌酐应小于等于2.5mg/dL(男性)或小于等于2mg/dL(女性)且近期无恶化,钾小于5meq/L且无严重高钾血症史。如果血钾水平升高,需要密切监测和管理。制造商建议,如果血清钾>6meq/L,应停止治疗。ACCF/AHA(美国心脏病学会基金会)建议在血清钾浓度>5.5meq/L或肾功能恶化时,应考虑停药,并仔细评估整个医疗方案。避免常规的三重治疗,联合使用ACE(血管紧张素转换酶)抑制剂,ARB(高血压一线治疗药物之一)和本品。指导心力衰竭患者在腹泻或脱水发作期间或循环利尿剂治疗中断时停止使用。
■肝损害:
中重度肝损害患者慎用。
■肾损害:
随着肾功能下降,高钾血症的风险增加。轻度肾功能损害患者慎用;根据适应症和损害程度可禁用。
■药物-药物相互作用:
可能存在显著的相互作用,需要剂量或频率调节、额外的监测和/或替代疗法的选择。
■钾补充剂:
避免钾补充剂、含钾盐替代品、富含钾的饮食或其他可能导致高钾血症的药物(如其他保钾利尿剂、非甾体抗炎药)。同时使用钾补充剂或保钾利尿剂是治疗高血压的禁忌。
■怀孕:
未经治疗的高血压和心力衰竭都与不良妊娠结局有关。不建议使用盐皮质激素受体拮抗剂治疗孕妇慢性单纯性高血压,一般应避免使用于具有生殖潜能的妇女。
【适应症】
本品是一种醛固酮拮抗剂,适用于:
■用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。
■用于治疗高血压。
■CYP3A 抑制剂:
本品代谢主要通过 CYP3A 介导。不要将本品与强CYP3A 抑制剂药物一起使用。
在充血性心力衰竭患者中,如患者服用中度 CYP3A 抑制剂(例如,维拉帕米、红霉素、沙奎那韦、氟康唑),本品剂量不超过 25 mg,每日一次。在高血压患者中,起始剂量为 25 mg,对于血压反应不足患者,可增加至最大剂量 25 mg,每天两次。
■ACE 抑制剂和血管紧张素 II 受体拮抗剂:
当本品与 ACE抑制剂和/或一个ARB联合使用时,高钾血症的风险增加。建议密切监测血清钾和肾功能,尤其是在有肾功能受损风险的患者,例如老年人。
■锂:
尚未进行本品与锂的药物相互作用研究。
■非甾体抗炎药 (NSAIDs):
尚未进行本品与 NSAID 的药物相互作用研究。