药品简介

【适应症】
本品适用于既往接受全身系统治疗失败的不可切除或转移性黑色素瘤的治疗。*
本品适用于含铂化疗失败包括新辅助或辅助化疗 12 个月内进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌的治疗。*
*以上适应症在中国是基于单臂临床试验的客观缓解率结果给予的附条件批准。
本适应症的完全批准将取决于正在开展中的确证性临床试验能否证实中国患者的长期临床获益。

本品适用于既往接受过二线及以上系统治疗失败的复发/转移性鼻咽癌患者的治疗。

本品联合顺铂和吉西他滨用于局部复发或转移性鼻咽癌患者的一线治疗。

本品联合紫杉醇和顺铂适用于不可切除局部晚期/复发或转移性食管鳞癌的一线治疗。

本品联合培美曲塞和铂类适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶（ALK）阴性、不可手术切除的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌的一线治疗。

【推荐剂量】
二线黑色素瘤、二线尿路上皮癌、二线鼻咽癌（单药治疗）：推荐剂量为 3mg/kg，静脉输注每 2 周一次，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。
局部复发或转移性鼻咽癌一线、不可切除的局部晚期/复发或转移性食管鳞癌一线：本品推荐剂量为固定剂量 240 mg，静脉输注每 3 周一次，至疾病进展
或发生不可耐受的毒性。
特瑞普利单抗联合化疗给药时，应首先给予特瑞普利单抗。另请参见化疗药物给药的处方信息。
已观察到接受本品治疗肿瘤的非典型反应（例如，治疗最初几个月内肿瘤出现暂时增大或者出现新的小病灶，随后肿瘤缩小）。如果患者临床症状稳定或持

续减轻，即使有疾病进展的初步证据，基于总体临床获益的判断，可考虑继续应用本品治疗，直至证实疾病进展。

【不良反应】
•本品与顺铂和吉西他滨联用
最常见的不良反应（≥20%）是恶心、呕吐、食欲减退、便秘、甲状腺功能减退、皮疹、发热、腹泻、周围神经病变、咳嗽、肌肉骨骼疼痛、上呼吸道感染、失眠、头晕和不适。
• 本品作为单一药物

最常见的不良反应（≥20%）是疲劳、甲状腺功能减退和肌肉骨骼疼痛。

【药理作用】
T细胞表达的PD-1受体与其配体PD-L1、PD-L2结合，可以抑制T细胞增殖和细胞因子生成。部分肿瘤细胞的PD-1配体上调，通过这个通路信号传导可抑制激

活的T细胞对肿瘤的免疫监视。特瑞普利单抗可与T细胞表面的PD-1结合，阻断其与配体PD-L1和PD-L2的结合，从而消除PD-1信号通路免疫抑制。本品可促进T细胞增殖，激活T细胞功能，抑制肿瘤生长。

【贮藏】
于2~8℃避光保存、运输，不可冷冻。

【有效期】

36个月

【使用方法】

本品首次静脉输注时间至少60分钟。如果第一次输注耐受性良好，则第二次输注的时间可以缩短到30分钟。如果患者对30分钟的输注也具有良好的耐受性，后续所有输注均可在30分钟完成。不得采用静脉推注或单次快速静脉注射给药。
给药前药品的稀释指导如下：
•  本品从冰箱取出后应在24小时内完成稀释液的配制。
•  配药前肉眼检查药品有无颗粒物以及颜色变化。本品为无色或淡黄色澄明液体，可带轻微乳光。如观察到可见颗粒物或颜色异常应弃用药物。
•  本品不含防腐剂，无菌操作下，抽取所需要体积的药物缓慢注入100 ml生理盐水（0.9%氯化钠）输液袋中，配制成终浓度为1-3 mg/ml的稀释液，轻轻翻转混匀，混匀后使用无菌过滤器（0.2或0.22 μm）静脉滴注。
•  无菌操作下配制的稀释液，室温下放置不超过8小时，这包括室温下贮存在输液袋的时间以及输液过程的持续时间。在2~8℃下保存时间不超过24小时。如果冷藏，请在给药前使稀释液恢复至室温。不得冷冻保存。
•  不可与其他药品混合或稀释。
•  药瓶中剩余的药物不可重复使用。

【剂量调整】

根据个体患者的安全性和耐受性，可能需要暂停给药或永久停用。不建议增加或减少剂量。暂停给药或永久停用的指南请见表 1。有关免疫相关性不良反应
管理的详细指南，请参见【注意事项】。
表 1、本品推荐的治疗调整方案

*按照美国国立癌症研究所的不良事件通用术语评估标准 5.0 版（NCI-CTCAE v5.0）确定毒性分级。
a：心肌炎经治疗改善到 0-1 级后能否重新开始本品治疗的安全性尚不明确。

【延迟或漏服处理】

无相关信息

【过量处理】

临床试验中尚未报告过药物过量病例（超过10 mg/kg，每2周给药一次）。若出现药物过量，应密切监测患者是否出现不良反应的症状或体征，并立即给予适

当的对症治疗。

【不良反应】
-与顺铂和吉西他滨联用：
最常见的不良反应（≥20%）是恶心、呕吐、食欲减退、便秘、甲状腺功能减退、皮疹、发热、腹泻、周围神经病变、咳嗽、肌肉骨骼疼痛、上呼吸道感染、失眠、头晕和不适。
-作为单一药物：

最常见的不良反应（≥20%）是疲劳、甲状腺功能减退和肌肉骨骼疼痛。

【注意事项】

• 免疫介导性不良反应
o 免疫介导性不良反应可能是严重或致命的，可能发生在任何器官系统或组织中，包括：免疫介导性肺炎、免疫介导性结肠炎、免疫介导性肝炎、免疫介导性内分泌病、免疫介导性肾炎伴肾功能不全、免疫介导性皮肤不良反应和实体器官移植排斥。
o 进行监控以进行早期识别和管理。在基线和治疗期间定期评估肝酶、肌酐和甲状腺功能。
o 根据反应的严重程度和类型暂停或永久停止。
• 输注相关反应：根据反应的严重程度中断、减慢输注速度或永久停用LOQTORZI。
• 同种异体 HSCT 的并发症：在接受 PD-1/PD-L1 阻断抗体治疗之前或之后接受同种异体 HSCT 的患者可能会出现致命和其他严重并发症。

【禁忌】

对活性成份或【成份】所列的任何辅料存在超敏反应的患者。

【特殊人群】
妊娠：尚无妊娠妇女使用本品治疗的数据。动物研究已显示PD-1阻断性抗体具有胚胎胎儿毒性。已知人IgG4会穿过胎盘屏障，作为一种IgG4，本品可能会经母体传输给发育中的胎儿。除非临床获益大于潜在风险，不建议在妊娠期间使用本品治疗。
哺乳：建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间及末次给药后至少4个月内停止哺乳。
儿童用药：尚未确立本品在18岁以下儿童及青少年中的安全性和有效性。

老年用药：本品目前单药治疗和联合化疗临床试验中≥65岁老年患者分别占所有患者数的23.2%和26.8%，未在老年患者中观察到明显安全性差异。临床研究中没有对老年患者进行特殊剂量调整，建议老年患者应在医生指导下慎用，如需使用，无需进行剂量调整。

【适应症】
本品适用于既往接受全身系统治疗失败的不可切除或转移性黑色素瘤的治疗。*
本品适用于含铂化疗失败包括新辅助或辅助化疗 12 个月内进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌的治疗。*
*以上适应症在中国是基于单臂临床试验的客观缓解率结果给予的附条件批准。
本适应症的完全批准将取决于正在开展中的确证性临床试验能否证实中国患者的长期临床获益。

本品适用于既往接受过二线及以上系统治疗失败的复发/转移性鼻咽癌患者的治疗。

本品联合顺铂和吉西他滨用于局部复发或转移性鼻咽癌患者的一线治疗。

本品联合紫杉醇和顺铂适用于不可切除局部晚期/复发或转移性食管鳞癌的一线治疗。

本品联合培美曲塞和铂类适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶（ALK）阴性、不可手术切除的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌的一线治疗。

【药物相互作用】

特瑞普利单抗是一种人源化单克隆抗体，尚未进行与其他药物药代动力学相互作用研究。因单克隆抗体不经细胞色素P450（CYP）酶或其他药物代谢酶代谢，因此，合并使用的药物对这些酶的抑制或诱导作用预期不会影响本品的药代动力学。
因可能干扰本品药效学活性，应避免在开始本品治疗前使用全身性皮质类固醇及其他免疫抑制剂。但是如果为了治疗免疫相关性不良反应，可在开始本品治
疗后使用全身性皮质类固醇及其他免疫抑制剂。