阿巴西普

药品简介

【适应症】
本品是一种选择性 T 细胞共刺激调节剂，适用于：
1、活动性类风湿关节炎（RA）
-治疗患有中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）的成年患者。
2、活动性幼年特发性关节炎 （pJIA）
-治疗患有中度至重度的活动性幼年特发性关节炎 （pJIA）的 2 岁及以上儿童患者。
3、活动性银屑病关节炎（PsA）
-治疗患有活动性银屑病关节炎（PsA）的2 岁及以上的患者。
4、急性移植物抗宿主病 （aGVHD）
-联合钙调磷酸酶抑制剂和甲氨蝶呤，用于预防成人和2岁及以上儿童患者的接受无相关供体造血干细胞移植的急性移植物抗宿主病 （aGVHD）。
使用限制：
不推荐本品与其他免疫抑制剂同时使用 [例如，生物制剂改善病情的抗风湿药（bDMARDS）、Janus 激酶 （JAK）抑制剂]

【推荐剂量】
1、静脉内使用治疗成人的RA和PsA:
根据患者的体重计算本品剂量（见下表），分别在第0、2、和4周给药，静脉输注，每次持续30分钟；然后，每4周给药一次。

2、皮下注射治疗成人RA：
在首次皮下注射给药前，可以参考上表，根据患者的体重给予单次静脉输注剂量，作为负荷剂量（loading dose）
-然后，每次125mg，皮下注射，每周1次
-从静脉输注给药转换为皮下注射给药的患者，首次皮下注射剂量应替代下一剂静脉输注剂量。
3、静脉输注给药治疗6岁及以上儿童患者的pJIA：
体重<75kg的患者，推荐剂量为10mg/kg，静脉输注，每次持续输注30分钟。
体重≥75kg的患者，推荐剂量与成人的静脉输注剂量一致（切勿超过最大剂量1000mg）。
分别在第0、第2周和第4周给药1次，随后，每4周给药1次。
4、皮下注射给药治疗2岁及以上儿童患者的pJIA 和 PsA：
无需给予静脉输注负荷剂量，直接给予皮下注射剂量，推荐剂量如下表：

5、皮下注射给药治疗成人PsA：
-无需给予静脉输注负荷剂量，每次125mg，皮下注射，每周1次。
-从静脉输注给药转换为皮下注射给药的患者，首次皮下注射剂量应替代下一剂静脉输注剂量。
6、静脉输注给药治疗aGVHD：
-对于6岁及以上患者，推荐剂量为10mg/kg（最大剂量为1000mg），静脉输注，每次持续60分钟，分别在移植前一天、移植后第5天、14天和28天给药。
-对于2岁及以上且小于6岁的儿童患者，推荐剂量为15mg/kg，静脉输注，每次持续60分钟，在移植前一天给药，随后在移植后第5天、14天和28天给药，推荐剂量为12mg/kg，静脉输注，每次持续60分钟。

【不良反应】

-RA中最常见的不良反应（≥10%） ：

头痛、上呼吸道感染、鼻咽炎和恶心。

-预防aGVHD最常见的不良反应（≥10%）：

贫血、高血压、巨细胞病毒再激活/巨细胞病毒感染、发热、肺炎、鼻衄、CD4淋巴细胞减少、高镁血症和急性肾损伤。

【药理作用】
本品是一种选择性共刺激调节剂，通过与 CD80 和 CD86 结合，从而阻断与 CD28 的相互作用，抑制 T 细胞（T 淋巴细胞）活化。这种相互作用可提供T淋巴细胞完全活化所必需的共刺激信号。活化的 T 淋巴细胞涉及类风湿关节炎发病机制，在类风湿关节炎患者的滑膜腔液中可观察到活化的 T 淋巴细胞。
在体外试验中，本品减少T细胞增殖并抑制TNFα、干扰素-γ 和白介素-2细胞因子产生。在大鼠胶原蛋白诱发关节炎模型中，本品可抑制炎症，减少抗胶原抗体的产生，减少抗原特异性干扰素-γ的产生。这些生物学标志物与本品发挥临床疗效机制的关系尚不明确。

【贮藏】
在2°C - 8°C温度下冷藏保存，放置于原始包装内避光保存直至使用。
切勿冷冻.

【有效期】

美版为24个月；欧盟版为3年

【使用方法】
-本品分静脉输注和皮下注射两种剂型
-本品静脉输注为冻干粉，使用前需要复溶、稀释后给药，具体操作方法，详见药品说明书。
-本品皮下注射给药时，避免注射到皮肤柔软、瘀伤、发红或硬块区域。

【推荐剂量】
1、静脉内使用治疗成人的RA和PsA:
根据患者的体重计算本品剂量（见下表），分别在第0、2、和4周给药，静脉输注，每次持续30分钟；然后，每4周给药一次。

2、皮下注射治疗成人RA：
在首次皮下注射给药前，可以参考上表，根据患者的体重给予单次静脉输注剂量，作为负荷剂量（loading dose）
-然后，每次125mg，皮下注射，每周1次
-从静脉输注给药转换为皮下注射给药的患者，首次皮下注射剂量应替代下一剂静脉输注剂量。
3、静脉输注给药治疗6岁及以上儿童患者的pJIA：
体重<75kg的患者，推荐剂量为10mg/kg，静脉输注，每次持续输注30分钟。
体重≥75kg的患者，推荐剂量与成人的静脉输注剂量一致（切勿超过最大剂量1000mg）。
分别在第0、第2周和第4周给药1次，随后，每4周给药1次。
4、皮下注射给药治疗2岁及以上儿童患者的pJIA 和 PsA：
无需给予静脉输注负荷剂量，直接给予皮下注射剂量，推荐剂量如下表：

5、皮下注射给药治疗成人PsA：
-无需给予静脉输注负荷剂量，每次125mg，皮下注射，每周1次。
-从静脉输注给药转换为皮下注射给药的患者，首次皮下注射剂量应替代下一剂静脉输注剂量。
6、静脉输注给药治疗aGVHD：
-对于6岁及以上患者，推荐剂量为10mg/kg（最大剂量为1000mg），静脉输注，每次持续60分钟，分别在移植前一天、移植后第5天、14天和28天给药。
-对于2岁及以上且小于6岁的儿童患者，推荐剂量为15mg/kg，静脉输注，每次持续60分钟，在移植前一天给药，随后在移植后第5天、14天和28天给药，推荐剂量为12mg/kg，静脉输注，每次持续60分钟。

【剂量调整】
无

【服用过量处理】
本品剂量高达 50 mg/kg（6 岁及以上患者最大推荐剂量的 5 倍和2岁至6岁以下患者最大推荐剂量的 3.3 倍）已静脉内给药，无明显毒性作用。如果过量，建议监测患者是否有任何不良反应的体征或症状并实施适当的对症治疗。

【漏服处理】
无

【不良反应】

-RA中最常见的不良反应（≥10%） ：

头痛、上呼吸道感染、鼻咽炎和恶心。

-预防aGVHD最常见的不良反应（≥10%）：

贫血、高血压、巨细胞病毒再激活/巨细胞病毒感染、发热、肺炎、鼻衄、CD4淋巴细胞减少、高镁血症和急性肾损伤。

【注意事项】
-与TNF拮抗剂同时使用，可增加感染和严重感染的风险。
-已发生超敏反应和过敏反应。
-报告了严重感染。有反复感染史或易感染的患者可能会经历更多潜在疾病感染。如果发生严重感染，请停药。
-在开始治疗之前筛查潜伏性结核感染。测试阳性患者，应在开始使用本品之前进行治疗。
-在开始使用本品之前筛查病毒性肝炎。
-在开始使用本品之前完成疫苗接种。在本品治疗期间和停药后3个月内接种活体疫苗，因为本品
可能会减弱某些疫苗的有效性。
-慢性阻塞性肺病患者可能会出现更频繁的呼吸系统不良反应。
-接受 aGVHD 预防治疗的患者，可能发生巨细胞病毒 （CMV） 和 EB 病毒 （EBV） 再激活。

【禁忌】
无

【特殊人群】
-妊娠：
孕妇使用本品的数据有限，不足以评估相关的药物风险。
-哺乳期：
没有关于本品在母乳中分泌、对母乳喂养的婴儿，或对产奶量的影响的相关信息。然而，本品在哺乳期大鼠的乳汁中分泌。
-儿童：
本品用于治疗2岁以下儿童患者的 pJIA 的安全性和有效性，尚未确定。
本品静脉输注给药治疗儿科患者的银屑病关节炎的安全性和有效性，尚未确定。
本品用于治疗2岁以下儿童患者的aGVHD的安全性和有效性，尚未确定。

【药物相互作用】

【适应症】
本品是一种选择性 T 细胞共刺激调节剂，适用于：
1、活动性类风湿关节炎（RA）
-治疗患有中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）的成年患者。
2、活动性幼年特发性关节炎 （pJIA）
-治疗患有中度至重度的活动性幼年特发性关节炎 （pJIA）的 2 岁及以上儿童患者。
3、活动性银屑病关节炎（PsA）
-治疗患有活动性银屑病关节炎（PsA）的2 岁及以上的患者。
4、急性移植物抗宿主病 （aGVHD）
-联合钙调磷酸酶抑制剂和甲氨蝶呤，用于预防成人和2岁及以上儿童患者的接受无相关供体造血干细胞移植的急性移植物抗宿主病 （aGVHD）。
使用限制：
不推荐本品与其他免疫抑制剂同时使用 [例如，生物制剂改善病情的抗风湿药（bDMARDS）、Janus 激酶 （JAK）抑制剂]

【药物相互作用】

-免疫抑制剂:

与单独使用TNF拮抗剂相比，TNF 拮抗剂与本品共同给药，导致严重感染的风险增加且没有显着的额外疗效。因此，不建议本品与TNF拮抗剂共同使用。

没有足够的经验来评估本品与其他RA生物疗法（如阿那白滞素）或其他PsA 生物疗法以及

JAK抑制剂，同时给药的安全性和有效性，因此不推荐共同使用。

-血糖检测：

含有麦芽糖的肠外药物产品会干扰使用带有葡萄糖脱氢酶吡咯喹啉醌 （GDH-PQQ） 的试纸的血糖读数。当接受静脉输注本品时，需要血糖的患者应建议监测考虑不与麦芽糖反应的方法，例如基于葡萄糖脱氢酶尼古丁腺嘌呤二核苷酸 （GDH-NAD）、葡萄糖氧化酶，或葡萄糖己糖激酶检测方法。用于皮下给药的本品不含麦芽糖;因此，患者不会需要改变他们的血糖监测。