瑞司美替罗-Rezdiffra（原研版）

药品简介

【适应症】
本品是一种甲状腺激素受体-β （THR-β） 激动剂，与饮食和运动联合，用于治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎 （NASH）且伴有中度至晚期肝纤维化（与F2至F3期纤维化一致）的成人患者。
使用限制：
失代偿期肝硬化患者，应避免使用本品。

【推荐剂量】
本品推荐剂量调整基于患者实际体重而计算。
-体重＜100kg的患者：
建议剂量为80mg，口服，每日1次。
-体重≥100kg的患者：
推荐剂量为100mg，口服，每日1次。

【不良反应】
最常见的不良反应（≥5% ）：腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。

【药理作用】
本品是甲状腺激素受体β（THR-β）的部分激动剂。与三碘甲腺原氨酸（T3）相比，本品产生83.8%的最大反应，在THR-β激活的体外功能测定中，EC50为0.21µM。甲状腺激素受体α（THR-α）激动剂的相同功能测定显示，相对于T3，本品的有效性为48.6%，EC50为3.74µM。THR-β是肝脏中THR的主要形式，刺激肝脏中的THR-β可降低肝内甘油三酯，而甲状腺激素在肝外（包括心脏和骨骼）的作用主要通过THR-α介导。

【贮藏】
在20°C~ 25°C温度下保存，允许在15°C至30°C范围内波动。

【有效期】

30片规格为36个月；90片规格为24个月；7片规格为18个月

【使用方法】
-本品口服用药。
-可带或不带食物同服。

【推荐剂量】
本品推荐剂量调整基于患者实际体重而计算。
-体重＜100kg的患者：
建议剂量为80mg，口服，每日1次。
-体重≥100kg的患者：
推荐剂量为100mg，口服，每日1次。

【剂量调整】
-不建议本品和强效CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）共同使用。
-本品与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，则减少本品的剂量：
• 体重＜100kg的患者，将本品剂量减少至60mg，口服，每天1次。
• 体重≥100kg的患者，将本品的剂量减少至80mg，口服，每日1次。

【服用过量处理】
无

【漏服处理】
无

【不良反应】
最常见的不良反应（≥5% ）：腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。

【注意事项】
-肝脏毒性：
使用本品已观察到肝毒性。在本品治疗期间监测患者的肝脏测试升高和肝脏相关不良反应的发展。监测肝毒性的症状和体征。如果怀疑有肝毒性，需停用本品并继续监测患者。
-胆囊相关不良反应：
本品治疗的患者更容易观察到胆结石、急性胆囊炎和梗阻性胰腺炎（胆结石）。如果怀疑有胆结石，需要进行胆囊诊断研究和适当的临床随访。如果怀疑急性胆囊事件，中断本品治疗，直到症状得到解决。
-与某些他汀类药物的相互作用:
当与本品同时给药时，建议对某些他汀类药物进行剂量调整。监测他汀类药物相关的不良反应，包括但不限于肝脏检查升高、肌病和横纹肌溶解症。

【禁忌】
无

【特殊人群】
-肝损伤患者：
避免中度至重度肝损伤t (Child-Pugh Class B or C)患者使用本品。

【适应症】
本品是一种甲状腺激素受体-β （THR-β） 激动剂，与饮食和运动联合，用于治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎 （NASH）且伴有中度至晚期肝纤维化（与F2至F3期纤维化一致）的成人患者。
使用限制：
失代偿期肝硬化患者，应避免使用本品。

【药物相互作用】
-强效或中效CYP2C8 抑制剂：
不推荐与强抑制剂（例如吉非罗齐），同时使用；或与中度抑制剂（例如氯吡格雷）共同使用，减少本品剂量。
-OATP1B1和OATP1B3抑制剂：
不推荐与OATP抑制剂（例如环孢素）同时使用
-阿托伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀和辛伐他汀：
根据建议限制他汀类药物的每日剂量。
-CYP2C8 底物：
更频繁地监测患者的底物药物相关不良反应。