0.01%硫酸阿托品滴眼液-EIKANCE

药品简介

【适应症】
本品作为延缓近视加深的治疗方法，适用于4至14岁且每年近视进展≥-1.0 D屈光度的儿童患者。

【推荐剂量】
每只眼睛，每次各1滴，晚上入睡前给药。持续用药直到医生告知停药。
不足2年的持续给药期可能无法实现治疗的最大益处。
本品治疗时间应基于常规临床评估。本品临床研究中治疗的最长持续时间为5年。
本品用于14岁以上儿童的治疗的支持数据极少。

【不良反应】
最常见的副作用是视力模糊、畏光、过敏、眼睛酸痛、肿胀、发红和发痒，头痛和疲劳。

【药理作用】
阿托品是非选择性毒蕈碱受体拮抗剂，通过阻断乙酰胆碱的作用，放松胆碱能神经支配的虹膜括约肌，导致瞳孔扩大(散瞳)。通过阻断晶状体的调节睫状肌的胆碱能刺激导致调节麻痹(睫状肌麻痹)。阿托品抑制近视发展的确切作用方式尚未完全阐明。毒蕈碱受体广泛分布在眼组织中，在眼生长和发育以及调节中的作用得到了认可。临床前研究表明，阿托品通过与位于巩膜成纤维细胞和可能位于视网膜上的毒蕈碱受体结合而发挥作用，主要是M1、M3和M4亚型。这导致细胞信号蛋白和酶(如MEK-ERK-MAPK和转谷氨酰胺酶)的活性变化，并可能导致多巴胺释放，引起巩膜重塑或强化，导致眼轴长度和玻璃体腔深度的减少，从而抑制近视发展。

【贮藏】
在低于25°C的温度下保存。避潮、避光保存。
切勿冷冻或冷藏。

【有效期】

36个月

【使用方法】
-给药时，轻轻拉出下眼睑，形成一个囊袋，然后将本品一滴滴入这个囊袋内，切勿让本品安瓿瓶的滴管末端接触到眼睛。
-为了最大限度地减少本品在全身的吸收，用药后，立即闭上眼睛并且轻轻按压泪道约一分钟。
-治疗应在儿科眼科医生监督下进行。
-本品安瓿瓶是一次性使用的，应在给药后丢弃。
-如果佩戴隐形眼镜，给药前需要摘掉隐形眼镜；给药后等待15分钟后，再佩戴隐形眼镜。

【推荐剂量】
每只眼睛，每次各1滴，晚上入睡前给药。持续用药直到医生告知停药。
不足2年的持续给药期可能无法实现治疗的最大益处。
本品治疗时间应基于常规临床评估。本品临床研究中治疗的最长持续时间为5年。
本品用于14岁以上儿童的治疗的支持数据极少。

【剂量调整】
无

【服用过量处理】
虽然本品过量使用的相关风险较小，但是，如果一旦过量使用，请及时就医。
与过量使用阿托品相关的体征包括：
-口干或灼热感
-吞咽或说话困难
-皮肤炎热、干燥
-排尿困难

【漏服处理】
如果出现漏掉剂量，一旦发现，应立即给药，然后，按照用药计划恢复下一剂给药。
如果漏掉剂量快到下一剂给药的时间了，请直接跳过漏掉剂量，并按照用药计划给予下一剂。 切勿使用双倍剂量来弥补漏掉的剂量。

【不良反应】
最常见的副作用是视力模糊、畏光、过敏、眼睛酸痛、肿胀、发红和发痒，头痛和疲劳。

【注意事项】
-圆锥形角膜
阿托品可引起固定的散瞳。
-虹膜粘连
阿托品可能会增加虹膜与晶状体粘连的风险。
-畏光
如果儿童出现与阿托品使用相关的畏光或眩光，可以戴多色眼镜或太阳镜。在一项临床研究中，通过使用光致变色镜片或太阳镜，72%的儿童的畏光症状得到了缓解。
-视力不佳
如果儿童因使用阿托品而视力不佳，可能会给他们使用渐进眼镜。在一项临床研究中，通过使用多焦点镜片，96%的儿童近视视力得到改善。
-停药后近视反弹
停用0.01%阿托品滴眼液可能导致近视反弹。在一项临床研究中，服用0.01%阿托品滴眼液2年的儿童在12个月停药后的近视加深率为-0.28±0.33D。
-对实验室检查的影响：
暂无数据
-生育力的影响：
没有关于对女性生育能力影响的数据。在剂量远高于EIKANCE 疗法（≥62.5 mg/kg/天，口服）阿托品治疗的大鼠中观察到男性生育能力受损，这是通过药理学介导的输精管排精和精囊的收缩功能抑制，但精子量和活力不受影响。
-对驾驶和使用机器的能力的影响：
虽然报告的视力不佳的发生率与使用 0.01% 相关阿托品滴眼液在临床试验中非常低，但应该评估可能对驾驶或使用机械造成的影响，尤其是在开始时治疗。

【禁忌】
-本品滴眼液禁用于患有闭角型青光眼或疑似闭角型青光眼的患者。如果用于青光眼易感患者，应在开始治疗前评估前房角的深度。
-禁用于对本品滴眼液的任何成分过敏的患者。

【特殊人群】
-儿科：
本品不应用于既往有对阿托品的严重全身反应的儿童患者。已有报告在患有唐氏综合征、痉挛性麻痹或脑损伤的儿童中，对阿托品的易感性增加，因此，这些患者应非常谨慎地使用阿托品。在接受0.01% 阿托品滴眼液治疗的浅色和深色眼睛的儿童中没有观察到近视进展区别。本品长期用于儿童和青少年患者的安全性的临床数据有限。如果长期计划进行治疗，建议定期进行眼健康临床检查，包括监测眼前节发育、眼压、视网膜健康和近视进展。
在非常年幼的儿童患者长期局部使用阿托品，建议临床监测眼前节的发育。
本品不应用于4岁以下儿童患者。
-老年人：
本品不适合用于老年人。
-孕妇：
本品可在眼内给药后全身吸收，然而，尚未报道对胎儿的显着影响。
-哺乳期：
全身吸收的阿托品在母乳中分泌量很少。在接受眼科阿托品药物治疗的母亲哺乳的婴儿中，阿托品可能会引起不良反应，例如脉搏加快、发烧或皮肤干燥。

【适应症】
本品作为延缓近视加深的治疗方法，适用于4至14岁且每年近视进展≥-1.0 D屈光度的儿童患者。

【药物相互作用】
- 抗胆碱能类
如果出现眼用阿托品的显著全身吸收，同时使用其他抗胆碱能药或具有抗胆碱能活性的药物可能会导致抗胆碱能作用增强。
-抗青光眼药物
与阿托品同时使用可能会拮抗眼用长效胆碱能抗青光眼药物(如Echothiophate)的抗青光眼和缩瞳作用。当这些药物用于治疗斜视时，同时使用阿托品也可能拮抗这些药物的抗调节性会聚作用。虽然目前没有研究评估低剂量阿托品滴眼液对高眼压儿童的疗效，但有数据表明，使用低剂量阿托品滴眼液可降低近视儿童患青光眼的风险。
-抗肌无力药，柠檬酸钾，钾补充剂
如果出现眼用阿托品的显著全身吸收，同时使用可能会增加这些全身用药的毒性和/或副作用，因为抗胆碱能药会导致胃肠运动减慢。
-卡巴胆碱、毒扁豆碱或毛果芸香碱
与阿托品同时使用可能会干扰卡巴胆碱、毒扁豆碱或毛果芸香碱的抗青光眼作用。同时使用可能会抵消阿托品的散瞳作用；这种抵消作用也可用于治疗。
-中枢神经系统药物
如果出现大量全身性阿托品吸收，同时使用具有中枢神经系统作用的药物，如止吐药、吩噻嗪类或巴比妥类药物，可能会导致角弓反张、惊厥、昏迷和锥体外系症状。