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恩西地平-Enacitib（孟加拉齐斯卡）
针对IDH2突变难治性/复发性 AML的口服靶向药物，完全缓解（CR）和部分血液学改善的完全缓解率（CRh）为23%，中位持续缓解时间8.2个月
药品简介
【适应症】
恩西地平（IDHIF）A是一种异柠檬酸脱氢酶2抑制剂。治疗经FDA批准的测试检测到具有异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）突变的成人复发或难治性急性髓细胞性白血病（AML）患者。
【推荐剂量】
每天口服100 mg，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
【不良反应】
最常见的不良反应（ ≥20 ％）为恶心，呕吐，腹泻，胆红素升高和食欲下降。
【特殊人群】
妊娠：当给孕妇服用本品时，会对胎儿造成伤害。
哺乳期：建议女性在使用本品治疗期间以及最后一次给药后至少2个月内不要母乳喂养。
儿童：本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
老年人：无需根据年龄调整本品的剂量。在≥65岁和更年轻的患者之间，未观察到总体有效性或安全性差异。
【药理作用】
恩西地平（IDHIF/Enasidenib）是异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）酶的小分子抑制剂。恩西地平（IDHIF/Enasidenib）靶向突变的IDH2变体R140Q、R172S和R172K，其浓度比体外的野生型酶低约40倍。恩西地平（IDHIF/Enasidenib）抑制突变的IDH2酶导致小鼠异种移植IDH2突变AML模型中2-羟基戊二酸（2-HG）水平降低，并在体外和体内诱导髓系分化。在IDH2突变的AML患者的血液样本中，恩西地平（IDHIF/Enasidenib）降低了2-HG水平，增加了成熟髓细胞的百分比。
【贮藏】
储存在20°C-25°C温度下; 允许在15°C-30°C之间的短期运输。
【使用方法】
恩西地平（IDHIF）的推荐剂量为每天100毫克口服，与或不与食物同服，直到疾病进展或不可接受的毒性。对于没有疾病进展或不可接受的患者毒性，至少治疗6个月，以便有时间进行临床反应。
请勿分开或碾碎恩西地平（IDHIF）片剂。
每天大约同一时间口服恩西地平（IDHIF）片剂。
【推荐剂量】
每天口服100 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
【剂量调整】
在开始使用恩西地平（IDHIF）之前，评估白细胞增多和肿瘤溶解综合征的血液计数和血液生化，并在治疗的前3个月至少每2周监测一次。及时处理任何异常情况。
因毒性而中断给药或减少剂量。剂量调整指南见表1。
【不良反应】
最常见的不良反应 (≥20%) 是恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高，食欲下降。
【注意事项】
胚胎-胎儿毒性：本品可能导致胎儿伤害。告知患者对胎儿的潜在风险并采取有效的避孕措施。
【适应症】
恩西地平（IDHIF）A是一种异柠檬酸脱氢酶2抑制剂。治疗经FDA批准的测试检测到具有异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）突变的成人复发或难治性急性髓细胞性白血病（AML）患者。
【药物相互作用】
OATP1B1，OATP1B3，BCRP和P-gp底物：与恩西地平（IDHIF）联用时根据临床指示和处方信息中所建议减少这些药物的剂量。
