胍法辛-INTUNIV

【适应症】
本品是一种中枢作用的肾上腺素能α2A受体激动剂，适用于单药治疗和作为兴奋剂药物的辅助治疗注意力缺陷多动障碍 （ADHD） 。

【推荐剂量】
日版说明书推荐剂量：
-<18岁以下患者：
通常，体重小于50kg的患者，起始剂量为1mg，每日1次；对于体重大于50kg及以上的患者，起始剂量为2mg，每日1次。剂量增加每次间隔至少1周，每次增加幅度为1mg，已达到下表所示的维持剂量。

-≥18 岁患者：
推荐的起始剂量为2mg，每日1次；剂量增加每次间隔至少1周，每次增加幅度为1mg，直至增加至每天4-6mg，每日1次的维持剂量。最大日剂量为6mg。

美版说明书推荐剂量：

从每天1毫克的剂量开始，并以不超过1毫克/周的增量进行调整。
推荐的目标剂量范围为0.05-0.12毫克/公斤/天（1-7毫克之间总日剂量），参照下表：


【不良反应】
最常见的不良反应：嗜睡、疲劳、低血压、体位性头晕、心动过缓、头痛、腹痛、烦躁，口干。

【药理作用】
本品对肾上腺素能受体 （α2A）16） 具有亲和力，表明通过α 2A肾上腺素能受体直接进行去甲肾上腺素突触转导可能调节前额叶皮层和基底神经节中的信号17，然而，AD/HD 治疗效果的详细作用机制尚不清楚。
本品不是中枢神经系统（CNS） 兴奋剂。

【贮藏】

在20°C - 25°C室温保存；允许在15°C -30°C温度范围内波动。

【有效期】

美版为48个月；欧盟版为4年；日版为3年

【使用方法】
-本品口服用药
-整片吞服，切勿咀嚼、压碎或掰开
-服药期间，避免高脂食物
-每天在相同时间服用最佳

【推荐剂量】
日版说明书推荐剂量：
-<18岁以下患者：
通常，体重小于50kg的患者，起始剂量为1mg，每日1次；对于体重大于50kg及以上的患者，起始剂量为2mg，每日1次。剂量增加每次间隔至少1周，每次增加幅度为1mg，已达到下表所示的维持剂量。

-≥18 岁患者：
推荐的起始剂量为2mg，每日1次；剂量增加每次间隔至少1周，每次增加幅度为1mg，直至增加至每天4-6mg，每日1次的维持剂量。最大日剂量为6mg。
美版说明书推荐剂量：
从每天1毫克的剂量开始，并以不超过1毫克/周的增量进行调整。

推荐的目标剂量范围为0.05-0.12毫克/公斤/天（1-7毫克之间总日剂量），参照下表：

【剂量调整】
-当对疾病进展、严重肝功能损伤或严重肾功能损伤患者，起始剂量为1mg，每日1次。

【服用过量处理】
本品过量的上市后报告表明，过量后观察到患者低血压、嗜睡、嗜睡和心动过缓。初始高血压可能早期出现，并且可能其次是低血压。
本品过量的救治处理应包括监测和治疗初始高血压

【漏服处理】
当患者在连续两次或更多次错过给药后，重新开始至之前的维持剂量时，考虑根据患者的耐受性进行滴定。

【不良反应】
最常见的不良反应：嗜睡、疲劳、低血压、体位性头晕、心动过缓、头痛、腹痛、烦躁，口干。

【注意事项】
-低血压、心动过缓、晕厥：
剂量滴定缓慢增加，并监测有低血压、心脏传导阻滞风险、心动过缓， 晕厥， 心血管疾病、脑血管疾病或慢性肾功能衰竭的患者生命体征。在本品治疗开始前、每次剂量调整后、和治疗期间定期检查患者的心率和血压。除非临床指征，否则避免同时使用具有累加作用的药物。建议患者避免脱水或过热。
-镇静和嗜睡：
本品治疗期间常见镇静和嗜睡。考虑CNS镇静药可能具有附加镇静作用。提醒患者不要作重型设备或驾驶，直到患者对本品耐受。
-心脏传导异常：
本品可能使窦房结功能障碍和房室 （AV） 传导阻滞恶化，尤其是在服用其他交感神经药物的患者。对于这类患者，应缓慢滴定剂量并频繁监测患者生命体征。
-反弹性高血压：
突然停用本品，将导致有临床意义的持续性反跳性高血压。后续报道出现高血压脑病病例。为了将停药后高血压反弹的风险降至最低，本品的每日总剂量应逐渐减量，每3至7 天减量不超过1mg。

【禁忌】
对本品和其非活性成分有过敏史者，禁用本品。

【特殊人群】
-孕妇：
孕妇禁用本品。在动物实验 （小鼠） 中，大剂量报道了致畸作用 （外脑病、脊椎破裂）。
-哺乳期：
在动物研究 （大鼠） 中，已经报道了本品在母鼠乳汁中分泌。考虑到母乳喂养的治疗益处与潜在风险后，觉得是否母乳喂养。
-儿科用药：
本品用于6岁以下儿科患者的安全性和有效性尚未确立。

【适应症】
本品是一种中枢作用的肾上腺素能α2A受体激动剂，适用于单药治疗和作为兴奋剂药物的辅助治疗注意力缺陷多动障碍 （ADHD） 。

【药物相互作用】
-强效和中效CYP3A4 抑制剂：
与强和中度 CYP3A4 抑制剂联合给药，可增加本品暴露量，建议降低本品目标剂量50%。
-强效和中度 CYP3A4 诱导剂：
与强和中度 CYP3A4 诱导剂联合给药，降低本品暴露量。根据患者反应，在1至2周内，考虑将本品剂量滴定达到目标剂量的两倍。