埃拉菲布拉诺-LuciElafib

【适应症】
本品是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPAR） 激动剂，与熊去氧胆酸 （UDCA） 联合用于治疗对UDCA应答不足的成人原发性胆汁性胆管炎（PBC），或单药使用治疗对UDCA不耐受的患者。
使用限制：
不建议在患有或进展为失代偿性肝硬化（例如腹水、静脉曲张出血、肝脑病）患者中使用本品。

【推荐剂量】
每次80mg，每日1次，口服，带或不带食物同服均可。

【不良反应】
最常见的不良反应（≥5%）：体重增加、腹泻、腹痛、恶心、呕吐、关节痛、便秘、肌肉损伤、骨折、胃食管反流病、口干、体重减轻和皮疹。

【药理作用】
本品及其主要活性代谢物GFT1007是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂，两者都在体外激活PPAR-α、PPAR-γ和PPAR-δ。然而，本品对PBC患者发挥治疗作用的机制尚不清楚。与治疗效果潜在相关的药理活性包括通过激活PPAR-α和PPAR-δ抑制胆汁酸合成。
据报道，PPARδ的信号通路包括成纤维细胞生长因子21 (FGF21)依赖的CYP7A1的下调，CYP7A1是从胆固醇合成胆汁酸的关键酶。
体外PPAR功能检测显示，本品和GFT1007均可激活PPARα（相对于参考激动剂，EC50分别为46 nM和14 nM，Emax分别为56%和61%）。本品和GFT1007激活PPAR-α的效力分别超过PPAR-γ和PPAR-δ激活的效力约3-8倍。
尽管体外药理学研究检测到本品及其代谢物GFT1007激活了PPAR-γ，但在大鼠和猴子（血浆代谢物谱与人类相当的物种）中进行的毒理学研究未显示与PPAR-γ激活相关的不良反应。

【贮藏】
在室温15℃至30℃下储存。储存在原始包装(瓶子和纸箱)中，以防潮和避光。

【有效期】

24个月

【使用方法】
-本品仅供口服用药。
-带或不带食物服用均可。
-本品开始治疗前，需评估患者肌肉疼痛或肌病，和/或明确育龄女性患者未怀孕。

【推荐剂量】
每次80mg，每日1次，口服，带或不带食物同服均可。

【剂量调整】
无

【服用过量处理】
如果出现服用过量，请及时急诊就医。

【漏服处理】
无

【不良反应】
最常见的不良反应（≥5%）：体重增加、腹泻、腹痛、恶心、呕吐、关节痛、便秘、肌肉损伤、骨折、胃食管反流病、口干、体重减轻和皮疹。

【注意事项】
-肌痛、肌病和横纹肌溶解症：
本品开始治疗前，需评估患者肌肉疼痛和肌病。考虑定期评估（临床检查，CPK 测量）。如果有新发或恶化的肌肉损伤或肌肉疼痛，请中断本品治疗。
-骨折：
接受本品治疗的患者，在护理时应考虑骨折的风险。应用当前的护理标准评估和维持骨骼健康。
-对胎儿和新生儿发育的不利影响：
本品可能导致胎儿伤害。在启动本品治疗之前，确认育龄女性未怀孕。告知育龄女性患者本品对胎儿的潜在风险和建议使用有效的避孕措施。
- 药物性肝损伤：
在本品治疗开始时获得临床和实验室评估，并根据常规患者管理进行监测。如果肝脏检查（ALT、AST、TB和/或碱性磷酸酶【ALP】）恶化，或患者出现与临床肝炎一致的体征和症状（例如黄疸、右上腹疼痛、嗜酸性粒细胞增多），则中断本品治疗。如果重启本品后肝功检查恶化，请考虑永久停药。
-超敏反应：
如果发生严重的超敏反应，永久停止 IQIRVO。如果发生轻度或中度超敏反应，中断本品用药，并立即治疗，并监测患者直到超敏体征和症状消退。
-胆道梗阻：
避免用于完全胆道梗阻的患者。如果怀疑胆道梗阻，应中断本品用药，并根据临床指征进行治疗。

【禁忌】
无

【特殊人群】
-怀孕：
根据动物生殖研究的数据，怀孕期间使用本品可能会对胎儿造成伤害。暴露于本品的人类妊娠数据不足，无法评估重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结果的药物相关风险。
-哺乳期：
建议在治疗期间和末次给药后3周内不要母乳喂养。
-肝功能损害：
监测肝硬化患者是否有失代偿。如果患者进展到中度或重度肝功能损伤（Child-Pugh B 或 C），应考虑停药。
-育龄患者：
在本品治疗期间和末次剂量给药后至少3周，改用有效的非激素避孕药或在使用激素避孕药时添加屏障方法。
-儿童：
本品在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
-老年人：
65岁及以上的患者无需调整剂量。然而，由于本品在75岁以上患者中的临床经验有限，建议对75岁以上患者的进行不良反应的密切监测。
-肾损伤:
无需剂量调整。
-肝损伤：
轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者不建议调整剂量。本品治疗失代偿期肝硬化患者的安全性和有效性尚未确定。

【适应症】
本品是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPAR） 激动剂，与熊去氧胆酸 （UDCA） 联合用于治疗对UDCA应答不足的成人原发性胆汁性胆管炎（PBC），或单药使用治疗对UDCA不耐受的患者。
使用限制：
不建议在患有或进展为失代偿性肝硬化（例如腹水、静脉曲张出血、肝脑病）患者中使用本品。

【药物相互作用】
-激素避孕药：
在本品治疗期间和末次剂量给药后至少3周，改用有效的非激素避孕药或在使用激素避孕药时添加屏障方法。
-HMG-CoA 还原酶抑制剂：
监测患者肌肉损伤的症状和体征
-利福平：
当患者在本品治疗期间开始使用利福平时，应监测患者的生化反应（例如 ALP 和胆红素）。
-胆汁酸螯合剂：
应在胆汁酸结合螯合剂服用前至少4小时或服用后至少4小时，或尽可能长的时间间隔，服用本品。