口服每次9mg,每日1次,治疗第8周,71.3%的患者症状得到缓解;口服每次3mg,每日3次,治疗第8周,75.1%的患者症状得到缓解
【适应症】
是一种皮质类固醇,适用于
■治疗轻度至中度活动性克罗恩病,其累及回肠和/或升结肠
■胶原性结肠炎
■自身免疫性肝炎
【推荐剂量】
■克罗恩病:
诱导期剂量:每次3粒,每日1次,或每次1粒,每日3次;持续用药最多8周
■胶原性结肠炎
诱导期剂量:每次3粒,每日1次,口服,早晨服用;持续用药最多8周
维持期剂量:接受诱导期成功治疗后,疾病频繁复发的患者,可以进行维持治疗,每次2粒,每日1次,或每次2粒,每日1次与每次1粒,每日1次,交替服用;使用最低剂量维持有效治疗;持续治疗12个月;仅在临床收益大于风险时,才超过12个月治疗
■自身免疫性肝炎
与硫唑嘌呤合用
诱导期剂量:每次1粒,每日3次,持续用药直至症状缓解
维持期剂量:每次1列,每日2次(早上和傍晚各一次),持续用药至少24个月;如果转氨酶ALAT和/或ASAT升高的情况下,则恢复剂量为每次3粒,每日1次,持续服用直至炎症消失
【不良反应】
库欣综合征、青少年假性脑瘤(包括视乳头水肿)、便秘、肌肉和关节疼痛、虚弱和抽搐、骨质疏松、疲劳、不适、感染风险增加、儿童生长迟缓、抑郁、易怒和欣快, 精神运动性过度活跃, 焦虑, 攻击性, 青光眼, 白内障, 视力模糊, 消化不良, 腹痛, 血栓形成风险增加, 血管炎 (长期治疗停药后),
【使用方法】
■口服用药
■空腹服用,每次餐前1个半小时服用
■在任何情况下,治疗不能突然停止,而应在两周内逐渐停止
■肝硬化患者禁止使用本品
■12岁以下儿童,不推荐使用本品;12-18岁青少年,本品使用数据有限
【推荐剂量】
■克罗恩病:
诱导期剂量:每次3粒,每日1次,或每次1粒,每日3次;持续用药最多8周
■胶原性结肠炎
诱导期剂量:每次3粒,每日1次,口服,早晨服用;持续用药最多8周
维持期剂量:接受诱导期成功治疗后,疾病频繁复发的患者,可以进行维持治疗,每次2粒,每日1次,或每次2粒,每日1次与每次1粒,每日1次,交替服用;使用最低剂量维持有效治疗;持续治疗12个月;仅在临床收益大于风险时,才超过12个月治疗
■自身免疫性肝炎
与硫唑嘌呤合用
诱导期剂量:每次1粒,每日3次,持续用药直至症状缓解
维持期剂量:每次1列,每日2次(早上和傍晚各一次),持续用药至少24个月;如果转氨酶ALAT和/或ASAT升高的情况下,则恢复剂量为每次3粒,每日1次,持续服用直至炎症消失
【使用方法】
■口服用药
■空腹服用,每次餐前1个半小时服用
■在任何情况下,治疗不能突然停止,而应在两周内逐渐停止
■肝硬化患者禁止使用本品
■12岁以下儿童,不推荐使用本品;12-18岁青少年,本品使用数据有限
【不良反应】
库欣综合征、青少年假性脑瘤(包括视乳头水肿)、便秘、肌肉和关节疼痛、虚弱和抽搐、骨质疏松、疲劳、不适、感染风险增加、儿童生长迟缓、抑郁、易怒和欣快, 精神运动性过度活跃, 焦虑, 攻击性, 青光眼, 白内障, 视力模糊, 消化不良, 腹痛, 血栓形成风险增加, 血管炎 (长期治疗停药后),
【注意事项】
■从其他类固醇治疗转移患者可能会导致与全身类固醇水平降低有关的症状。患有肺结核、高血压、糖尿病、骨质疏松症、消化性溃疡、青光眼、白内障或青光眼或糖尿病家族史或任何其他糖皮质激素可能产生不良影响的疾病的患者慎用。
■不适用于上消化道克罗恩病或肠外症状,例如皮肤、眼睛、关节。
■长期、高剂量使用可能导致糖皮质激素的全身作用,例如库欣综合征、肾上腺抑制、生长迟缓、骨矿物质密度降低、白内障、青光眼、精神/行为影响。视觉障碍可能需要转诊至眼科。
■感染:抑制炎症反应和免疫功能会增加对感染的易感性及其严重程度,并有细菌、真菌、阿米巴和病毒感染恶化的风险。感染的临床表现可能不典型,严重感染如败血症和肺结核的表现可能被掩盖。
■水痘:对免疫功能低下的患者尤其关注,那些没有明确的这种感染病史的人应避免与水痘或带状疱疹密切接触。接触水痘后 10 天内接受(或在过去 3 个月内接受过)全身性糖皮质激素的非免疫患者需要进行被动免疫。如果确认出水痘,则需要紧急专科护理;糖皮质激素不应停药,可能需要增加剂量。
■麻疹:接触麻疹的免疫抑制患者应在接触后尽快接受正常的免疫球蛋白。
■活疫苗:不应给予长期使用糖皮质激素的患者。对其他疫苗的抗体反应可能会减弱。
■肝功能障碍患者:晚期 PBC 合并肝硬化患者应预期布地奈德的全身生物利用度增加。在没有肝硬化的患者中,布地奈德耐受性良好。
■其他:糖皮质激素可能会抑制 HPA 轴并降低应激反应。对于接受手术或其他压力的患者,建议补充全身性糖皮质激素治疗。应避免与酮康唑或其他 CYP3A4 抑制剂同时治疗。
■乳糖:患有罕见遗传性半乳糖或果糖不耐受、葡萄糖-半乳糖吸收不良、蔗糖酶-异麦芽糖酶不足或总乳糖酶缺乏症的患者不应服用该药
【适应症】
是一种皮质类固醇,适用于
■治疗轻度至中度活动性克罗恩病,其累及回肠和/或升结肠
■胶原性结肠炎
■自身免疫性肝炎
【相互作用】
■与 CYP3A 抑制剂(包括含有可比司他的产品)共同治疗可能会增加全身副作用的风险。
■与强心苷的同时给药可能会增强苷的活性(由于钾的排泄增加);
■与 saluretics 同时治疗可能会加剧低钾血症。
避免与酮康唑、葡萄柚汁或其他 CYP3A4 抑制剂(如利托那韦、伊曲康唑和克拉霉素)同时给药,因为它们可能会显着增加布地奈德的血浆浓度。
■CYP3A4 诱导剂(如卡马西平和利福平)可能会减少全身和局部(肠道黏膜)暴露,因此需要调整布地奈德的剂量。CYP3A4 底物可能与布地奈德竞争,导致布地奈德或底物的血浆浓度可能增加,取决于它们对这种酶的相对亲和力。据报道,雌激素或口服避孕药会提高血浆浓度和增强糖皮质激素的作用,尽管口服低剂量避孕药没有。
■西咪替丁对布地奈德的动力学效应影响很小(不显着)。
■类固醇结合化合物(如消胆胺)和抗酸剂可能会降低布地奈德的疗效,因此应至少间隔 2 小时给药。由于肾上腺功能可能受到抑制,用于诊断垂体功能不全的 ACTH 刺激试验可能会显示错误的结果(低值)。西咪替丁对布地奈德的动力学效应影响很小(不显着)。
■类固醇结合化合物(如消胆胺)和抗酸剂可能会降低布地奈德的疗效,因此应至少间隔 2 小时给药。由于肾上腺功能可能受到抑制,用于诊断垂体功能不全的 ACTH 刺激试验可能会显示错误的结果(低值)。西咪替丁对布地奈德的动力学效应影响很小(不显着)。类固醇结合化合物(如消胆胺)和抗酸剂可能会降低布地奈德的疗效,因此应至少间隔 2 小时给药。由于肾上腺功能可能受到抑制,用于诊断垂体功能不全的 ACTH 刺激试验可能会显示错误的结果(低值)。