本品是第一个也是唯一一个被批准用于肥胖症患者体重管理的每周一次GLP-1受体激动剂。
【适应症】
本品是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,与降低卡路里饮食和增加锻炼相结合,适用于:
-患有心血管疾病且肥胖或超重的成人患者, 以降低其重大不良心血管事件的风险(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)。
-用于以下患者,以降低其超重的体重,并且长期维持其减重体重:
1)成人和12 岁及以上儿童肥胖症患者
2)超重并携带至少一种体重相关症状的成人患者
使用限制:
-不推荐与其他含索马鲁肽的药品或任何其他 GLP-1 受体激动剂,联合使用。
【推荐剂量】
1、成人剂量
-起始剂量:
0.25mg,每周皮下注射一次,然后,根据表1逐渐调整剂量,从而尽量减少胃肠道不良反应。如果患者在剂量递增期间不能耐受剂量,请考虑将剂量递增延迟4周。
-维持剂量:
2.4mg 或1.7mg,每周皮下注射一次。根据患者的临床反应和耐受性选择适当的维持剂量。
2、儿童患者:
根据表2剂量方案,启动和递增剂量,以最大程度降低肠胃的不良反应。
如果患者在剂量递增期间不能耐受剂量,请考虑将剂量递增延迟4周。
【不良反应】
成人或2岁及以上儿童患者最常见的不良反应(发生率≥ 5%):恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹部疼痛、头痛、乏力、消化不良、头晕、腹胀、2型糖尿病患者的低血糖,肠胃胀气,胃肠炎,胃食管反流病和鼻咽炎。
【药理作用】
本品是一种 GLP-1 类似物,与人 GLP-1 具有 94% 的序列同源性。本品可作为GLP-1的受体激动剂,可选择性结合并激活 GLP-1 受体(天然 GLP-1 的靶标)。GLP-1是食欲和热量摄入的生理调节剂,GLP-1 受体存在于多种参与食欲调节的大脑区域。动物研究表明,本品分布于大脑区域中参与调节食物摄入的激活神经元。降低心血管风险的确切机制尚未确定。
【贮藏】
-2°C-8°C冷藏保存;在8°C- 30°C温度下最长保存28天。
-切勿冷冻、且避光保存。
-本品应放置于原始包装盒内保存直至使用。
【推荐剂量】
1、成人剂量
-起始剂量:
0.25mg,每周皮下注射一次,然后,根据表1逐渐调整剂量,从而尽量减少胃肠道不良反应。如果患者在剂量递增期间不能耐受剂量,请考虑将剂量递增延迟4周。
-维持剂量:
2.4mg 或1.7mg,每周皮下注射一次。根据患者的临床反应和耐受性选择适当的维持剂量。
2、儿童患者:
根据表2剂量方案,启动和递增剂量,以最大程度降低肠胃的不良反应。
如果患者在剂量递增期间不能耐受剂量,请考虑将剂量递增延迟4周。
【使用方法】
-本品仅供皮下注射给药。
-可带或不带食物。
-本品治疗启动前和治疗期间,2型糖尿病患者需要监测血糖。
-每次注射前,应目视检查本品。仅当溶液透明、无色且含有没有颗粒时,才能使用。
-本品使用需要结合低卡路里饮食和增加锻炼。
-本品每周一次,且在每周的同一天给药。
-本品在腹部、大腿或上臂皮下注射。
【剂量调整】
无
【服用过量处理】
据报道,其他 GLP-1 受体激动剂过量。影响包括严重的恶心,严重的呕吐和严重低血糖。如果用药过量,应根据患者的临床体征和症状,进行适当的支持性治疗。考虑到本品的半衰期长约1周,可能需要长期对这些症状的观察和治疗,这是必要的。
【漏服处理】
-如果错过了一剂,并且距下一剂量预定给药时间大于2 天(48 小时),请尽快给药;如果漏服剂量且距下一剂量预定给药时间小于2 天(48小时),不要补打漏服剂量。在下周按照常规给药计划恢复下一剂给药。
-如果错过了2次或更多次连续给药,请按计划恢复给药,或者在需要时,按照剂量递增方案(表1或表2)重新开始给药,这可能会减少重新治疗后导致的胃肠道不良反应的发生。
【不良反应】
最常见的不良反应(发生率≥ 5%):恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹部疼痛、头痛、乏力、消化不良、头晕、腹胀、2型糖尿病患者的低血糖,肠胃胀气,胃肠炎,胃食管反流病和鼻咽炎。a
【注意事项】
-急性胰腺炎:
已在临床试验中发生。如果怀疑胰腺炎,请立即停药。如果确诊胰腺炎,不要重新开始治疗。
-急性胆囊疾病:
已在临床试验中发生。如果怀疑胆石症时,需进行胆囊检查和临床随访。
-低血糖:
与胰岛素或胰岛素促分泌剂同时使用,可能增加低血糖的风险,包括重度低血糖。可能需要减少胰岛素或胰岛素促分泌剂的剂量。告知所有低血糖风险的患者,并教育他们低血糖的体征和症状。
-急性肾损伤:
已发生。对已发生严重胃肠道不良反应的患者或肾功能不全患者,在本品启动治疗和剂量递增期间,监测患者的肾功能。
-超敏反应:
过敏反应和血管性水肿,在上市后被报告。如果怀疑超敏反应,应立即停药并及时医治。
-2 型糖尿病患者的糖尿病视网膜病变并发症:
在本品的试验中已报道。有糖尿病病史的患者,应监测视网膜病变。
-心率增加:
定期监测心率 。
-自杀行为和意念:
监测抑郁症或自杀思潮倾向。如果出现症状,请停用本品。
【禁忌】
本品禁用于以下人群:
-患有MTC或MEN2的个人或有家族史者。
-已知对本品或任何赋形剂过敏者。
【特殊人群】
-怀孕:
本品可能对胎儿造成伤害。当发现怀孕时,立即停用本品。
-育龄女性和男性:
在计划怀孕前至少2个月,停用本品,因为本品半衰期长。
【适应症】
本品是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,与降低卡路里饮食和增加锻炼相结合,适用于:
-患有心血管疾病且肥胖或超重的成人患者, 以降低其重大不良心血管事件的风险(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)。
-用于以下患者,以降低其超重的体重,并且长期维持其减重体重:
1)成人和12 岁及以上儿童肥胖症患者
2)超重并携带至少一种体重相关症状的成人患者
使用限制:
-不推荐与其他含索马鲁肽的药品或任何其他 GLP-1 受体激动剂,联合使用。
【药物相互作用】
本品延缓胃排空。可能影响联合口服用药的吸收。请谨慎使用