吡仑帕奈片

【适应症】
本品是一种非竞争性AMPA谷氨酸受体拮抗剂，适用于：
-治疗成人和4 岁及以上儿童癫痫患者的部分性癫痫发作（伴有或不伴有继发性全身性发作。）
-辅助治疗12岁及以上癫痫患者的原发性全身强直阵挛发作。

【推荐剂量】
1、不同时服用中效或强效CYP3A4 诱导剂的患者：
-起始剂量：
2mg，每日1次，口服，在入睡前服用；根据患者的耐受度和临床反应，可以每次2mg的增量来增加剂量，每次加量间隔至少1周。
-部分性癫痫发作维持剂量：
8mg-12mg，口服，每日1次，在入睡前服用。
-原发性全身强直阵挛发作维持剂量：
每次8mg，口服，每日1次，在入睡前服用。
2、同时服用中效或强效CYP3A4 诱导剂的患者：
-起始剂量：
4mg，每日1次，口服，在入睡前服用；根据患者的耐受度和临床反应，可每周增加剂量一次，每次增加2mg，口服，每日1次；最大每日剂量为12mg，每日1次。

【不良反应】
最常见的不良反应（≥5%）：头晕、嗜睡、疲劳、易怒、跌倒、恶心、体重增加、眩晕、共济失调、头痛、呕吐、挫伤、腹痛和焦虑。

【药理作用】
本品是突触后神经元离子型α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）谷氨酸受体的非竞争性拮抗剂。谷氨酸是中枢神经系统内主要的兴奋性神经递质，并参与神经元过度兴奋引起的多种神经系统疾病。
本品在人体中发挥其抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。

【贮藏】

-片剂：

在20°C - 25°C温度下保存；允许在15°C-30°C温度范围内波动。

-口服悬溶液：

在低于30°C温度下保存，切勿冷冻；首次开封后90天内服用本品。

-保存在儿童接触不到的地方。

【有效期】

欧盟版为5年；美版为48个月；国内版为48个月

【使用方法】
-本品口服用药，睡前服用。
-空腹或与食物同服均可。
-本品应整片吞服，切勿咀嚼、压碎或掰开。

【推荐剂量】
1、不同时服用中效或强效CYP3A4 诱导剂的患者：
-起始剂量：
2mg，每日1次，口服，在入睡前服用；根据患者的耐受度和临床反应，可以每次2mg的增量来增加剂量，每次加量间隔至少1周。
-部分性癫痫发作维持剂量：
8mg-12mg，口服，每日1次，在入睡前服用。
-原发性全身强直阵挛发作维持剂量：
每次8mg，口服，每日1次，在入睡前服用。
2、同时服用中效或强效CYP3A4 诱导剂的患者：
-起始剂量：
4mg，每日1次，口服，在入睡前服用；根据患者的耐受度和临床反应，可每周增加剂量一次，每次增加2mg，口服，每日1次；最大每日剂量为12mg，每日1次。

【剂量调整】
-肝功损伤患者：
轻度和中度肝损伤患者，推荐起始剂量为2mg，每日1次，可以每次2mg的增量来增加剂量，每次加量间隔至少2周。轻度肝损伤患者的最大日剂量为6mg，每日1次；中度肝损伤患者的最大日剂量为4mg，每日1次。
重度肝损伤患者不推荐使用本品。
-肾损伤患者：
在密切监测下，本品可用于中度肾损患者。应考虑滴定的速度需要降低。
重度肾损伤或肾透析患者，不推荐使用本品。
-老年人：
老年人的剂量增加间隔至少2周。

【服用过量处理】
本品的最高报告过量为 300mg。本品过量后报道的事件包括嗜睡、激越、昏迷、攻击行为、精神状态改变、头晕或步态障碍。
尚无针对本品过量反应的特异性解毒剂。如果服用过量，应给予患者一般性的支持护理，包括检测患者生命体征和观察临床状态；应保存患者的呼吸通道顺畅。由于本品的半衰期较长，本品引起的反应可能会延长。

【漏服处理】
单次漏服：
如果患者出现漏服一剂，无需补服，应在第二天按照常规给药计划服用下一剂。
多次漏服：
应及时告知主治医生，并按照医嘱服用。

【不良反应】
最常见的不良反应（≥5%）：头晕、嗜睡、疲劳、易怒、跌倒、恶心、体重增加、眩晕、共济失调、头痛、呕吐、挫伤、腹痛和焦虑。

【注意事项】
-自杀行为和意念：
监控自杀念头或行为。
-神经系统影响：
监测头晕、步态障碍、嗜睡、和疲劳 ；患者在驾驶或作机器时，应谨慎
-跌倒：
监测跌倒和受伤。
-嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应 （DRESS）/多器官超敏反应：
如果没有其他病因导致DRESS或多器官超敏反应，则停药。
-停用抗癫痫药物：
癫痫患者可能会有癫痫发作频率增加。

【禁忌】
无

【特殊人群】
-孕妇：
根据动物数据，本品可能会导致胚胎伤害。孕妇禁止使用本品。
-哺乳期：
没有关于本品在母乳中分泌、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量影响的药物作用的数据。本品和/或其代谢物在大鼠乳汁中分泌，并且检测到在乳汁中的浓度高于母体血浆中的浓度。
-育龄男性和女性：
本品可能会降低左炔诺孕酮的激素避孕药的药效，建议本品治疗期间和停药后一个月内，使用其他非激素形式的避孕药。
-儿科用药：
本品治疗 4 岁以下儿童部分性癫痫发作或12 岁以下儿科患者的原发性全身强直阵挛发作的安全性和有效性，尚未确立。
-老年人：
本品临床试验65岁及以上老年人数据不足。建议老年人的剂量增加滴定速度应减慢。
-肝损伤：
本品推荐重度肝损伤患者使用。轻度和中度肝损伤患者，本品剂量应调整（详见剂量调整）
-肾损伤：
轻度肾损伤患者无需剂量调整；本品用于中度肾损伤患者，应密切监测不良反应，并降低本品剂量增加滴定速度；重度肾损伤患者，不推荐使用本品。

【适应症】
本品是一种非竞争性AMPA谷氨酸受体拮抗剂，适用于：
-治疗成人和4 岁及以上儿童癫痫患者的部分性癫痫发作（伴有或不伴有继发性全身性发作。）
-辅助治疗12岁及以上癫痫患者的原发性全身强直阵挛发作。

药物相互作用

【药物相互作用】
-避孕药：
本品12mg，每日1次的剂量可能会降低含有左炔诺孕酮的激素避孕药药效。
-中效和强效 CYP3A4 诱导剂（包括卡马西平、奥卡西平和苯妥英钠）：
合用时，会增加本品的清除率和降低本品血浆浓度。中效或强度CYP3A4 诱导剂服用或停用时，密切监测患者不良反应。可能需要调整本品的剂量。