本品是一种袢利尿剂,适用于治疗成人患者的与心力衰竭或肾脏疾病相关的水肿。
【适应症】
本品是一种袢利尿剂,适用于治疗成人患者的与心力衰竭或肾脏疾病相关的水肿,
【推荐剂量】
推荐的初始剂量为 20 mg,口服,每日一次。如果利尿反应不充分,则以大约加倍剂量的方式增加药量直至达到预期利尿反应。单次剂量超过200mg 的研究尚未进行。每日最大剂量不超过200mg。
【不良反应】
常见不良反应:低血压和肾脏功能恶化、电解质和代谢异常、耳毒性的风险
【药理作用】
动物微穿刺研究显示托拉塞米作用于亨利氏袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl–-转运系统。临床药理研究证实了对人体中该处的作用,没有发现对肾单位的其他节段产生影响。因而利尿作用与药物在尿中排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。托拉塞米增加了钠、氯和水在尿中的排泄量,但不会显著改变肾小球滤过率、肾血流量及酸碱平衡。
【贮藏】
在20°C 至25°C温度下保存,15°C 至30°C温度范围内波动。
遮光,密封保存。
【使用方法】
-本品口服用药。
【推荐剂量】
推荐的初始剂量为 20 mg,口服,每日一次。如果利尿反应不充分,则以大约加倍剂量的方式增加药量直至达到预期利尿反应。单次剂量超过200mg 的研究尚未进行。每日最大剂量不超过200mg。
【剂量调整】
如果利尿反应不充分,则以大约加倍剂量的方式增加药量直至达到预期利尿反应。单次剂量超过200mg 的研究尚未进行。每日最大剂量不超过200mg。
【服用过量处理】
给药过量的体征和症状预期包括放大的药理学效应:脱水、低血容量、低血压、低钠血症、低钾血症、低氯血症性碱中毒和血液浓缩。给药过量的治疗应包括补液和补充电解质。对托拉塞米及其代谢产物血清水平的实验室测定尚未广泛应用。尚无数据表明有哪些生理学操作(例如改变尿液pH值)能加速托拉塞米及其代谢物消除。托拉塞米不能被透析,因此血液透析不会加速消除。
【漏服处理】
无
【不良反应】
常见不良反应:低血压和肾脏功能恶化、电解质和代谢异常、耳毒性的风险。
【注意事项】
-低血压和肾功能恶化:
应定期监控血容量状态和肾脏功能。
- 电解质和代谢异常:
监测血清电解质和定期测定血糖。
-耳毒性:
使用袢利尿剂(包括托拉塞米)可引起耳鸣和耳聋(通常可逆)。超过推荐剂量、严重肾功能损害及低蛋白血症可能会增加耳毒性的风险。
【禁忌】
-已知对托拉塞米或聚维酮过敏的患者禁用。
-无尿症患者禁用。
-肝昏迷患者禁用。
【特殊人群】
-孕妇:
目前尚无孕妇使用托拉塞米和重大出生缺陷或流产风险的数据。
-哺乳期:
尚无母乳中是否存在托拉塞米或托拉塞米对母乳喂养婴儿影响的相关资料。利尿剂可抑制泌乳。
-儿童用药:
儿童患者使用托拉塞米的安全性和有效性尚未确定。
-老年人:
在托拉塞米片进行的临床研究中,65岁及以上的患者占总人数的24%,75岁及以上的患者占总人数的4%。对比年轻患者与老年患者,有效性和安全性无特殊的年龄相关性在托拉塞米片进行的临床研究中,65岁及以上的患者占总人数的24%,75岁及以上的患者占
总人数的4%。对比年轻患者与老年患者,有效性和安全性无特殊的年龄相关性差异。
【适应症】
本品是一种袢利尿剂,适用于治疗成人患者的与心力衰竭或肾脏疾病相关的水肿,
【药物相互作用】
-非甾体类抗炎药:
非甾体类抗炎药(NSAID)和托拉塞米合用与急性肾衰竭的发生有关。NSAID可降低托拉塞米的抗高血压效应和利尿作用。
-细胞色素P4502C9抑制剂和诱导剂:
托拉塞米是CYP2C9的底物。合用CYP2C9抑制剂(如胺碘酮、氟康唑、咪康唑、氧雄龙)可使托拉塞米的清除率下降,升高托拉塞米的血浆浓度。合用CYP2C9诱导剂(如利福平)可使托拉塞米的清除率升高,降低托拉塞米的血药浓度。与CYP2C9抑制剂或诱导剂合用时,应监测利尿作用和血压。必要时调节托拉塞米的剂量。
-考来烯胺:
尚未在人体中对托拉塞米与考来烯胺合用进行研究。但是,在一项动物研究中,合用考来烯胺可使口服托拉塞米的吸收减少。如果托拉塞米必须与考来烯胺合用,应在考来烯胺给药前至少1小时或在给药后4-6小时服用托拉塞米。
-有机阴离子药物:
与主要经肾小管分泌的有机阴离子药物(例如丙磺舒)合用时,可能会减少托拉塞米向近端小管的分泌,降低托拉塞米的利尿活性。在合并用药期间,应监测利尿作用和血压。
-锂:
与其他利尿剂一样,托拉塞米可降低锂的肾清除率,从而导致锂中毒的高风险。在与托拉塞米合用时,应定期监测锂水平。
-耳毒性药物:
袢利尿剂增加其他耳毒性药物(包括氨基糖苷类抗生素和依他尼酸)的耳毒性。据报道,托拉塞米和庆大霉素合用时耳毒性增加。如果可能,应避免托拉塞米与氨基糖苷类抗生素合用。
-肾素-血管紧张素抑制剂:
托拉塞米与ACE抑制剂或血管紧张素受体阻滞剂合用可增加低血压和肾损害的风险。
-放射性造影剂:
托拉塞米可增加放射性造影剂相关的肾毒性风险。
-皮质类固醇和促肾上腺皮质激素:
与托拉塞米合用可增加低钾血症的风险。