奥卢他昔尼

【适应症】

本品是一种异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）抑制剂，适用于治疗复发或难治性急性髓细胞白血病（AML）的成年患者。

【推荐剂量】
根据IDH1突变的存在选择患者。
-推荐剂量：150 mg口服，每日两次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
-至少在餐前1小时或餐后2小时空腹服用。

【注意事项】
肝毒性：在本品治疗期间监测肝功能。如果发生肝毒性，中断并减少剂量或停用本品。

【不良反应】
最常见（≥20%）的不良反应，包括实验室异常，是天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钾降低、钠降低、碱性磷酸酶升高、恶心、肌酐升高、疲劳/不适、关节痛、便秘、淋巴细胞增加、胆红素升高、白细胞增多、尿酸升高、呼吸困难、发热，皮疹、脂肪酶增加、粘膜炎、腹泻和转氨酶升高。

【贮藏】
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C和30°C（59°F和86°F）之间波动。

【有效期】

36个月

用法用量

【使用方法】

1. 患者选择 

根据血液或骨髓中是否存在 IDH1 突变，选择接受本品治疗复发或难治性 AML 的患者

2.  推荐剂量 

-本品的推荐剂量为 150 mg，每日口服两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

-本品需在每天大约在同一时间口服。 8 小时内请勿服用 2 剂。
-饭前至少1小时或饭后2小时空腹服用。
-对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者，治疗至少 6 个月，以便有时间出现临床反应。
-吞服整个本品胶囊。 不要打破、打开或咀嚼胶囊。

【延迟或遗漏给药】

如果呕吐一剂本品，请勿服用替代剂量； 等到下一次预定剂量时间。 

如果错过或未在通常时间服用本品 剂量，请尽快服用该剂量，并且至少在下一次预定剂量之前 8 小时服用。 第二天恢复正常日程。

【过量处理】

无

不良反应】
最常见（≥20%）的不良反应，包括实验室异常，是天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钾降低、钠降低、碱性磷酸酶升高、恶心、肌酐升高、疲劳/不适、关节痛、便秘、淋巴细胞增加、胆红素升高、白细胞增多、尿酸升高、呼吸困难、发热，皮疹、脂肪酶增加、粘膜炎、腹泻和转氨酶升高。

【注意事项】

- 肝毒性：

在本品治疗期间监测肝功能测试。 如果发生肝毒性，中断并减少或停用本品。

【禁忌】

无

【特殊人群】

-妊娠期：

根据胚体-胎儿毒性研究，本品给孕妇服用时可能会造成胎儿伤害。
-哺乳期：

建议女性在使用本品治疗期间以及最终剂量后至少2周内不要母乳喂养。
-儿童：

尚未确定本品对儿童患者的安全性和有效性。
-老年患者： 

与年轻患者相比，没有观察到≥65岁患者在安全性或有效性方面的临床上重要的差异。与 65 岁以下的患者相比，65 岁及以上的患者肝毒性和高血压的发生率有所增加。
-肾损伤患者：

对于轻度至中度肾功能不全（CLcr 30 至 < 90 mL/min，根据 Cockcroft-Gault 估计）的患者，不建议调整剂量。 对于患有严重肾功能不全（根据 Cockcroft-Gault 估计的 CLcr 15 至 29 mL/min）、肾衰竭（根据 Cockcroft-Gault 估计的 CLcr <15 mL/min）和透析患者的患者，本品的推荐剂量尚未确定。
-肝损伤患者：

对于轻度（总胆红素 ≤ULN 和任何 AST >ULN 或总胆红素 >1 至 1.5 倍 ULN 和任何 AST）或中度（总胆红素 >1.5 至 3 倍 ULN 和任何 AST）肝功能不全的患者，不建议调整剂量。对于轻度或中度肝功能损害的患者，密切监测分化综合征的可能性增加。 

尚未确定重度肝功能不全患者（总胆红素> 3 倍 ULN，任何 AST）患者的本品推荐剂量。

【适应症】

本品是一种异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）抑制剂，适用于治疗复发或难治性急性髓细胞白血病（AML）的成年患者。

【药物相互作用】

-强或中度 CYP3A 诱导剂：

避免同时使用。 

-敏感 CYP3A 底物：

避免同时使用。 如果不可避免，请进行监测。