首个治疗慢性心力衰竭恶化患者的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂。
【适应症】
本品是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,适用于近期心力衰竭失代偿经静脉治疗后病情稳定的射血分数降低(射血分数<45%)的症状性慢性心力衰竭成人患者,以降低发生心力衰竭住院或需要急诊静脉利尿剂治疗的风险。
【推荐剂量】
-推荐的起始剂量为2.5mg,口服,每日1次,与食物同服。
-如果患者耐受良好,大约每2周将本品剂量加倍,以达到10mg,每日1次的目标维持剂量。
【不良反应】
最常见不良反应(≥5%):低血压和贫血。
【药理作用】
本品是可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激物,可溶性鸟苷酸环化酶是一氧化氮(NO)信号传导途径中的重要酶。当NO与sGC结合时,该酶催化细胞内环鸟苷单磷酸酯(cGMP)的合成,后者是第二种信使,在调节血管紧张度,心脏收缩力和心脏重塑中发挥作用。
心力衰竭与维生素C的合成受损有关NO和sGC活性降低,可能导致心肌和血管功能障碍。通过直接刺激sGC,独立于NO并与NO协同作用,本品可提高细胞内cGMP的水平,从而导致平滑肌松弛和血管舒张。
【贮藏】
-在20°C ~25°C温度下保存
-放置于儿童接触不到的地方
【有效期】
36个月
【使用方法】
-本品口服用药
-与食物同服
-本品需整片吞服,对于无法吞咽片剂的患者,可将本品药片压碎且与水混合后,立即服用。
【推荐剂量】
-推荐的起始剂量为2.5mg,口服,每日1次,与食物同服。
-如果患者耐受良好,大约每2周将本品剂量加倍,以达到10mg,每日1次的目标维持剂量。
【剂量调整】
无
【服用过量处理】
关于接受本品治疗的患者过量使用的数据有限。在VICTORIA,已经研究了高达 10 毫克的剂量。在一项射血分数保留患者的研究中心力衰竭(左心室射血分数≥45%),已经研究了多剂量的15mg并且通常耐受性良好。如果过量服用,可能会导致低血压。应提供症状性治疗。本品不太可能通过血液透析去除,因为本品与蛋白结合。
【漏服处理】
如果漏服一剂,请在错过剂量的同一天立即服用错过的剂量。不要同时服用双倍剂量用于弥补错过的剂量。
【不良反应】
最常见不良反应(≥5%):低血压和贫血。
【注意事项】
-胚胎-胎儿毒性:
本品胚胎-胎儿有伤害,告知育龄女性患者本品对胎儿的潜在风险,在开始本品治疗前,获取患者的妊娠状态。告知患者在本品治疗期间和最后一剂给药后至少1个月内使用有效避孕措施。
【禁忌】
-同时使用其他可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂的患者,禁用本品。
-孕妇禁用本品
【特殊人群】
哺乳期:不建议母乳喂养。
【适应症】
本品是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,适用于近期心力衰竭失代偿经静脉治疗后病情稳定的射血分数降低(射血分数<45%)的症状性慢性心力衰竭成人患者,以降低发生心力衰竭住院或需要急诊静脉利尿剂治疗的风险。
【药物相互作用】
PDE-5抑制剂:不建议同时使用。