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达利雷生(daridorexant)有什么作用机制

2026-01-29

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作者:药纷享医学部陶铭谦

达利雷生是专为成人失眠患者量身打造的创新药物,尤其适合那些长期被入睡困难和/或睡眠维持难题所困扰的患者。其作用机制别具一格且精准到位,通过精准靶向调节人体内的食欲素系统,有效改善患者的睡眠状况。

食欲素,作为大脑中维持清醒状态的核心神经递质,由下丘脑负责分泌,它包含食欲素A和食欲素B两种神经肽。这两种神经肽通过激活大脑中的食欲素受体1(OX1R)和受体2(OX2R),共同维持着人体的觉醒状态,并精细调节着睡眠-觉醒周期。然而,在失眠患者的体内,食欲素系统却常常处于过度活跃的状态,导致“清醒”信号在夜间无法被有效关闭,进而引发入睡困难和睡眠维持障碍等一系列问题。

达利雷生作为一种双重食欲素受体拮抗剂,能够同时阻断OX1R和OX2R,从而有效抑制食欲素A和B与受体的结合。这一独特机制直接降低了大脑的觉醒信号强度,促使大脑能够自然、顺畅地过渡到睡眠状态,而不会像传统镇静催眠药物那样广泛抑制整个中枢神经系统。与传统药物通过增强抑制性神经递质作用来强制镇静大脑的方式截然不同,达利雷生的作用更加贴近生理性睡眠的调节过程。

临床研究数据表明,达利雷生能够显著缩短患者的入睡时间,减少夜间觉醒次数,并有效延长总睡眠时间。其约8小时的半衰期设计,使得药物在夜间能够充分发挥作用,同时次日早晨药物浓度又能迅速代谢至安全范围,从而避免了次日残留效应和宿醉感,确保患者白天能够保持清醒和警觉。这一独特特性,也使得达利雷生成为目前唯一获得欧洲药品管理局批准的、明确可改善日间功能的双重食欲素受体拮抗剂类抗失眠药物。


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