马昔腾坦是靶向药吗?

作者:药纷享医学部赵平

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发布时间:2022-11-21

肺动脉高压(PAH)是一种慢性疾病,存活率低且无法治愈。临床针对PAH发病机制中已确定的3种治疗途径的药物是内皮素受体拮抗剂(ERAs)、前列环素和磷酸二酯酶-5抑制剂。马昔腾坦则是一种内皮素受体拮抗剂,属于靶向治疗药物它可抑制ET-1与两种ET的结合A还有ETB受体。

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马昔腾坦在人肺动脉平滑肌细胞中表现出对ET受体的高亲和力和持续占用。马昔腾坦的一种代谢物对ET受体也有药理活性,估计其效力约为母体药物的20%在试管内。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。

据了解,马昔腾坦已经通过药监局的批准在中国上市,上市的版本为意大利Patheon Italia S.p.A生产的价格在5000人民币左右,此外该药物也已进入医保,属于医保乙类,限制WHO功能分级II级-III级的肺动脉高压(WHO第1组)的患者。不过由于地区不同,报销比例可能会有所差距,具体需要患者咨询但当地医保局。海外也有土耳其版本的该药物,生产厂家为Actelion公司,规格10mg*28片价格在6000人民币左右(受汇率影响价格可能会有所波动),患者也可以考虑使用。


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