吉妥珠单抗奥加米星(gemtuzumab ozogamicin)的药代动力学特征

作者:药纷享医学部赵平

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发布时间:2022-12-26

吉妥珠单抗奥加米星是一种抗体-化疗缀合物,被称为抗体靶向化疗,由一种工程化的人抗CD33抗体(hP67.6)与一种强效细胞毒性剂N-乙酰-γ刺孢霉素DMH连接而成。在一项II期研究中,对59名首次复发的成人AML患者进行了吉妥珠单抗奥加米星的药代动力学评估。

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在每次给药后的指定时间收集血浆,并通过hP67.6、总钙红霉素衍生物和非共轭钙红霉素衍生物的测定来表征药代动力学。在给药前9 mg/m2剂量的吉妥珠单抗奥加米星后,hP67.6的药代动力学参数(均值+/- SD)为:峰值血药浓度2.86 +/- 1.35 mg/L;AUC: 123 +/- 105 mg x h/L;t1 /2, 72.4 +/- 42.0小时;间隙为0.265±0.229L/h。在第二次剂量后观察到浓度增加,并被认为是由于cd33阳性母细胞的清除减少,这是第一次剂量后肿瘤负担减轻的结果。刺孢霉素的浓度曲线与hP67.6的时间过程相同,证明刺孢霉素仍然与抗体结合并传递到白血病细胞。在推荐剂量下,血药浓度与反应无相关性。在AML患者接受拟议治疗水平的剂量时,吉妥珠单抗的药代动力学已被表征。

据了解,该药物虽没有在中国上市,但患者可以从海外药房购买,经查,香港原研版吉妥珠单抗规格5mg价格在59000人民币左右,土耳其版吉妥珠单抗规格4.5mg价格则在45000人民币左右,患者可以自行选择。


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