孟加拉耀品国际的布加替尼(Brigatinib)治疗什么疾病
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2023-04-06
英国Penn Pharmaceutical生产的布加替尼有相关仿制药来自孟加拉耀品国际BIGANIB,两者相比仿制版本性价比更高。布加替尼ALUNBRIG (brigatinib) 已获得中国国家药品监督管理局 (NMPA) 的批准,作为治疗间变性淋巴瘤激酶阳性 (ALK+) 局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的单一疗法癌症(非小细胞肺癌)。作为旨在针对 ALK 分子改变的新型酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),布加替尼在延长患者生存期、控制脑转移和改善生活质量方面显示出临床疗效。已被NCCN肿瘤学临床实践指南列为首选一线治疗药物,并被列入CSCO非小细胞肺癌诊治指南。作为武田首款面向中国肺癌患者的药物。
布加替尼是多种酪氨酸激酶的抑制剂,包括 ALK、ROS1、IGF-1R 和 FLT3,以及表皮生长因子受体 ( EGFR ) 缺失和点突变。布加替尼在体外和体内试验中抑制 ALK 的自磷酸化和 ALK 介导的下游信号蛋白 STAT3、AKT、ERK1/2 和 S6 的磷酸化。该试剂还抑制表达 EML4-ALK 和 NPM-ALK 融合蛋白的细胞系的体外增殖,并显示出对小鼠 EML4-ALK 阳性 NSCLC 异种移植物生长的剂量依赖性抑制。
布加替尼抑制表达 EML4-ALK 的细胞和 17 种与对 ALK 抑制剂(包括克唑替尼)耐药相关的突变形式的细胞,以及具有 EGFR E746-A750 缺失、ROS1-L2026M、FLT3-F691L 和 FLT3-D835Y 的细胞。抗肿瘤活性已在体内证明针对 EML4-ALK 的四种突变形式,包括在使用克唑替尼出现疾病进展的患者的 NSCLC 肿瘤中发现的 G1202R 和 L1196M 突变体。在颅内植入 ALK 驱动的肿瘤细胞系的小鼠中,使用该药物进行治疗还可以减轻肿瘤负荷并延长生存期。
布加替尼现在已经在国内以布格替尼的名称上市,在国内上市的规格为90mg*28片的价格在14000元左右;规格为180mg*28片的价格在25000元左右。国内上市的布加替尼价格相当昂贵,我们可以了解一下海外上市的仿制版本,孟加拉耀品国际生产的BIGANIB,规格为90mg*30粒的价格在2000元左右;规格为180mg*30粒的价格在4000元左右。仿制版本和原研药成分一致,仿制版本性价比更高。