索托拉西布（Sotorasib）在中国上市了吗

索托拉西布是一流的 KRAS G12C抑制剂。它共价且不可逆地结合到半胱氨酸残基 KRAS G12C 突变体 。因此，KRAS蛋白被锁定在非活性状态，其下游信号传导效应被阻断，而不影响野生型 KRAS。

索托拉西抑制重组突变体SOS1催化的核苷酸交换 KRAS G12C/C118A体外。用索托拉西布处理的细胞的半胱氨酸蛋白质组分析表明，只有含G12C的KRAS肽被共价修饰。索托拉西布抑制KRAS信号传导（通过ERK磷酸化测量） KRAS G12C突变细胞系，但不是在没有 KRAS G12C突变。索托拉西布还选择性地损害了 KRAS G12C突变系。索托拉西布与其他细胞信号通路抑制剂的共同给药为细胞活力的协同作用提供了证据。

在临床前肿瘤模型中，索托拉西布快速且不可逆地与KRAS G12C结合，从而持久抑制丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路。一旦每日施用索托拉西导致肿瘤消退在小鼠模型中 KRAS G12C 癌症。索托拉西布还与延长生存期和抗肿瘤免疫有关 KRAS G12C 型号。索托拉西布的推荐剂量（即960mg每日一次）与校正QT间期的较大平均增加（即>20ms）无关。

目前索托拉西布还没有在中国上市，索托拉西布原研药是美国安进研发生产的规格为120mg*240片，价格为89000元每盒；规格为120mg*120片，价格为24500元每盒。索托拉西布也有仿制药上市，来自老挝元素制药生产的索托拉西布仿制药sotocare规格为120mg*56片，价格为4800元。仿制药的用料和疗效和原研药差不多，对比价格仿制药比原研药便宜许多，相对来说性价比更高，有需要索托拉西布仿制版本的患者可以咨询药纷享。