VITRAC Therapeutics 将在 2023 年 ASCO 年会上展示新型极光激酶 A 抑制剂 VIC-1911 和 G12C 抑制剂 索托拉西布(Sotorasib)治疗KRAS G12C突变型非小细胞肺癌的1 期临床试验设计
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2023-06-06
VIC-1911是一种高选择性的口服AURKA小分子抑制剂。AURKA的过表达在多种肿瘤中发现,包括NSCLC。迫切需要新的治疗方法来减轻和克服对KRAS G12C抑制剂的耐药性。
临床前研究表明,AURKA可能在对KRAS G12C抑制剂的耐药中发挥作用。VIC-1911既可作为单一疗法,也可与KRAS G12C抑制剂sotorasib和adagrasib联合使用,在临床前模型中已显示出对KRAS G12C抑制剂具有内在和获得性耐药性,对NSCLC有效。这些发现表明,VIC-1911 既可作为单药治疗,也可与索托拉西布联合使用,用于治疗 KRAS G12C-突变的非小细胞肺癌。
现在有两种批准的 KRAS G12C 抑制剂,索托拉西布和阿达格拉西布,用于治疗KRAS G12C突变的 NSCLC 患者,尽管 KRAS G12C 抑制剂初治患者的反应率令人满意,但超过 50% 的患者表现出原发性耐药。此外,许多做出反应的患者很快就会产生获得性耐药和复发。通过这种结合 AURKA 和 KRAS G12C 抑制剂的创新方法,旨在提高KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者的治疗效果。
VIC-1911是一种有效的选择性AURKA抑制剂。支持性临床前研究强烈倡导AURKA抑制与VIC-1911和KRAS G12C抑制剂联合使用 KRAS G12C-突变的NSCLC,通过这种多靶点方法,希望为KRAS G12C突变型NSCLC患者提供更有效的治疗结果。
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