Ojjaara（momelotinib）服用多久见效

Ojjaara（momelotinib）适用于治疗患有贫血的成人的中度或高度风险骨髓纤维化(MF)，包括原发性MF或继发性MF[真性红细胞增多症后(PV)和特发性血小板增多症后(ET)]。

Ojjaara抑制杰纳斯激酶1和2 (JAK1/JAK2)，IC50分别为11和18 nM。它也抑制JAK3 (IC50 = 155 nM)和酪氨酸激酶2 (TYK2) (IC50 = 17 nM)，但选择性较低。Ojjaara抑制骨髓纤维化(MF)患者全血中STAT3磷酸化。STAT3磷酸化的最大抑制发生在Ojjaara给药后2小时，持续至少6小时。通过分析循环hepcidin浓度来评估铁利用率和红细胞生成:在对MF患者进行24周Ojjaara治疗期间，观察到循环hepcidin急性和持续减少。

Ojjaara口服后吸收迅速，生物利用度为97%。稳态C的平均值(%CV)最大在最大推荐剂量下，为479 ng/mL (61%)，平均(%CV) AUC为3，288 ng x h/mL (60%)。Ojjaara暴露(即C最大AUC)按比例将剂量从100 mg增加到300 mg(最大推荐剂量的0.5至1.5倍)，但在剂量从400 mg增加到800 mg(最大推荐剂量的2至4倍)时低于剂量比例。没有临床上显著的蓄积。T最大稳定状态下是两个小时(Q1: 1小时；Q3: 3小时)给药后。

服用高脂肪膳食(800千卡；50%脂肪)或低脂餐(400大卡；20%脂肪)。

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