特立妥珠单抗-Emrelis

药品简介

【适应症】

本品是一种 c-Met 靶向抗体 - 微管抑制剂偶联物，适用于治疗经 FDA 批准的检测确认存在高水平 c-Met 蛋白过表达（≥50% 的肿瘤细胞呈强阳性（3+）染色）、且既往接受过全身治疗的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

【推荐剂量】

推荐剂量为 1.9mg/kg（体重≥100kg 的患者，最大剂量不超过 190mg），静脉输注，持续输注30分钟，每 2 周一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

【不良反应】

-最常见的不良反应（发生率≥20%）：

周围神经病变、疲劳、食欲下降和外周水肿。

-最常见的 3 级或 4 级实验室检查异常（发生率≥2%）：

淋巴细胞减少、血糖升高、丙氨酸氨基转移酶升高、γ- 谷氨酰转移酶升高、磷降低、钠降低、血红蛋白降低和钙降低。

【药理作用】

本品是一种 c-Met 靶向抗体药物偶联物（ADC）。其中的抗体为针对 c-Met 的人源化 IgG1κ 型抗体，而 c-Met 是肝细胞生长因子的细胞表面受体。小分子成分单甲基澳瑞他汀 E（MMAE）是一种微管破坏剂，通过蛋白酶可切割连接子与抗体相连。替利妥珠单抗 - 维多汀与表达 c-Met 的细胞结合后，会发生内化，且 MMAE 会在细胞内被切割释放。MMAE 可破坏活跃分裂细胞的微管网络，进而诱导细胞周期停滞和凋亡性细胞死亡。在非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植模型中，本品表现出抗肿瘤活性。

【贮藏】

-在2℃至 8℃（36℉至 46℉）温度下冷藏，且需置于原包装纸盒中避光保存。

-切勿冷冻存和摇晃。

【有效期】

100mg为60个月；20mg为36个月

【使用方法】

-本品仅供静脉输注，每次持续输注30分钟。

-本品给药前，需进行复溶并进一步稀释。

-复溶

复溶前，将药瓶从储存环境中取出后，使其达到室温。

根据患者体重计算推荐剂量，以确定所需药瓶数量。体重≥100kg 的患者，使用 190mg 剂量。达到计算剂量可能需要多支药瓶。

使用无菌注射器，按照表 4 中规定的体积，将注射用无菌水缓慢注入含有冻干粉末（呈完整或破碎的块状）的本品药瓶中。复溶后溶液中本品的浓度为 20mg/mL。

轻轻旋转药瓶直至粉末完全溶解，切勿振摇。

检查复溶后溶液是否存在颗粒物和变色情况。正常溶液应澄清至轻微乳光，无色至微黄色。若复溶后溶液变色、浑浊或含有可见颗粒物，应丢弃该药瓶。

复溶后的本品应立即使用。若不立即使用，自复溶时起，复溶后的本品药瓶可在 2-8°C（36-46°F）冰箱中储存不超过 24 小时，切勿冷冻。

本品每支药瓶仅供一次性使用，剩余未使用的药物应丢弃。

-输液袋稀释

根据处方剂量计算所需复溶后本品溶液的体积（mL）。

使用无菌注射器从本品药瓶中抽取计算剂量体积（mL）的复溶溶液，药瓶中剩余未使用的部分应丢弃。

将计算量的复溶溶液注入 0.9% 氯化钠注射液输液袋中，使本品的最终浓度在 1mg/mL 至 10mg/mL 之间。仅可使用 0.9% 氯化钠注射液。

轻轻倒置输液袋使溶液充分混合，切勿振摇。

输液剂量制备完成后，目视检查输液袋内内容物是否存在颗粒物，若有则丢弃。

若不立即使用，稀释后的溶液可在 2-8°C（36-46°F）冰箱中储存不超过 24 小时，且在室温（9-30°C，48-86°F）下可额外放置不超过 4 小时（直至给药结束），切勿冷冻。

-给药方式

若制备好的输液溶液已在 2-8°C（36-46°F）冰箱中储存，给药前应使其达到室温。

通过专用输液管路静脉输注 30 分钟，输液管路中需配备 0.20 或 0.22 微米的在线过滤器，过滤器材质可为聚醚砜（PES）、聚偏氟乙烯（PVDF）或聚酰胺（PA）。

请勿将本品与其他药物混合，也请勿通过同一输液管路输注其他药物。

【推荐剂量】

推荐剂量为 1.9mg/kg（体重≥100kg 的患者，最大剂量不超过 190mg），静脉输注，持续输注30分钟，每 2 周一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

【剂量调整】

根据不良反应剂量减少方案，参见表1：

表 2 本品不良反应的剂量调整与处理方案

发生过输液相关反应患者的推荐预处理药物

表 3 发生过输液相关反应患者的推荐预处理药物

【服用过量处理】

无

【漏服处理】

无

【不良反应】

-最常见的不良反应（发生率≥20%）：

周围神经病变、疲劳、食欲下降和外周水肿。

-最常见的 3 级或 4 级实验室检查异常（发生率≥2%）：

淋巴细胞减少、血糖升高、丙氨酸氨基转移酶升高、γ- 谷氨酰转移酶升高、磷降低、钠降低、血红蛋白降低和钙降低。

【注意事项】

-周围神经病变：

需监测患者是否出现新的或加重的周围神经病变。根据严重程度，暂停给药、降低剂量或永久停用本品。

-间质性肺病 / 肺炎

可能发生严重、危及生命或致命的间质性肺病（ILD）/ 肺炎。根据严重程度，暂停给药或永久停用本品。

-眼表疾病：

需监测患者是否出现眼表疾病的体征或症状（包括视力变化）。根据严重程度，暂停给药或永久停用本品。

-输液相关反应（IRR）

需监测患者是否出现输液相关反应。根据严重程度，暂停给药、降低输注速率或永久停用本品。对于发生过输液相关反应的患者，后续输注前应给予预处理药物。

-胚胎 - 胎儿毒性

可导致胎儿伤害。告知患者胎儿面临的潜在风险，并建议本品治疗期间使用有效的避孕措施。

【禁忌】

无

【特殊人群】

-中度至重度肝功能损害

避免使用本品

-哺乳期

建议不要哺乳。

-生育能力

可能损害生育能力。

【适应症】

本品是一种 c-Met 靶向抗体 - 微管抑制剂偶联物，适用于治疗经 FDA 批准的检测确认存在高水平 c-Met 蛋白过表达（≥50% 的肿瘤细胞呈强阳性（3+）染色）、且既往接受过全身治疗的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

【药物相互作用】

-强效 CYP3A 抑制剂：

与本品合用可能会增加单甲基澳瑞他汀 E（MMAE）的血药浓度 - 时间曲线下面积（AUC）。需监测患者因使用本品而发生不良反应的风险是否增加。