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特立妥珠单抗-Emrelis
本品是第一个也是唯一一个针对这种新发现的被称为高c-Met蛋白过度表达的生物标志物的治疗方法。
【适应症】
本品是一种 c-Met 靶向抗体 - 微管抑制剂偶联物，适用于治疗经 FDA 批准的检测确认存在高水平 c-Met 蛋白过表达（≥50% 的肿瘤细胞呈强阳性（3+）染色）、且既往接受过全身治疗的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
【推荐剂量】
推荐剂量为 1.9mg/kg（体重≥100kg 的患者，最大剂量不超过 190mg），静脉输注，持续输注30分钟，每 2 周一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
【不良反应】
-最常见的不良反应（发生率≥20%）：
周围神经病变、疲劳、食欲下降和外周水肿。
-最常见的 3 级或 4 级实验室检查异常（发生率≥2%）：
淋巴细胞减少、血糖升高、丙氨酸氨基转移酶升高、γ- 谷氨酰转移酶升高、磷降低、钠降低、血红蛋白降低和钙降低。
【药理作用】
本品是一种 c-Met 靶向抗体药物偶联物（ADC）。其中的抗体为针对 c-Met 的人源化 IgG1κ 型抗体，而 c-Met 是肝细胞生长因子的细胞表面受体。小分子成分单甲基澳瑞他汀 E（MMAE）是一种微管破坏剂，通过蛋白酶可切割连接子与抗体相连。替利妥珠单抗 - 维多汀与表达 c-Met 的细胞结合后，会发生内化，且 MMAE 会在细胞内被切割释放。MMAE 可破坏活跃分裂细胞的微管网络，进而诱导细胞周期停滞和凋亡性细胞死亡。在非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植模型中，本品表现出抗肿瘤活性。
【贮藏】
-在2℃至 8℃（36℉至 46℉）温度下冷藏，且需置于原包装纸盒中避光保存。
-切勿冷冻存和摇晃。
【有效期】
100mg为60个月；20mg为36个月
【使用方法】
-本品仅供静脉输注，每次持续输注30分钟。
-本品给药前，需进行复溶并进一步稀释。
-复溶
复溶前，将药瓶从储存环境中取出后，使其达到室温。
根据患者体重计算推荐剂量，以确定所需药瓶数量。体重≥100kg 的患者，使用 190mg 剂量。达到计算剂量可能需要多支药瓶。
使用无菌注射器，按照表 4 中规定的体积，将注射用无菌水缓慢注入含有冻干粉末（呈完整或破碎的块状）的本品药瓶中。复溶后溶液中本品的浓度为 20mg/mL。
轻轻旋转药瓶直至粉末完全溶解，切勿振摇。
检查复溶后溶液是否存在颗粒物和变色情况。正常溶液应澄清至轻微乳光，无色至微黄色。若复溶后溶液变色、浑浊或含有可见颗粒物，应丢弃该药瓶。
复溶后的本品应立即使用。若不立即使用，自复溶时起，复溶后的本品药瓶可在 2-8°C（36-46°F）冰箱中储存不超过 24 小时，切勿冷冻。
本品每支药瓶仅供一次性使用，剩余未使用的药物应丢弃。
-输液袋稀释
根据处方剂量计算所需复溶后本品溶液的体积（mL）。
使用无菌注射器从本品药瓶中抽取计算剂量体积（mL）的复溶溶液，药瓶中剩余未使用的部分应丢弃。
将计算量的复溶溶液注入 0.9% 氯化钠注射液输液袋中，使本品的最终浓度在 1mg/mL 至 10mg/mL 之间。仅可使用 0.9% 氯化钠注射液。
轻轻倒置输液袋使溶液充分混合，切勿振摇。
输液剂量制备完成后，目视检查输液袋内内容物是否存在颗粒物，若有则丢弃。
若不立即使用，稀释后的溶液可在 2-8°C（36-46°F）冰箱中储存不超过 24 小时，且在室温（9-30°C，48-86°F）下可额外放置不超过 4 小时（直至给药结束），切勿冷冻。
-给药方式
若制备好的输液溶液已在 2-8°C（36-46°F）冰箱中储存，给药前应使其达到室温。
通过专用输液管路静脉输注 30 分钟，输液管路中需配备 0.20 或 0.22 微米的在线过滤器，过滤器材质可为聚醚砜（PES）、聚偏氟乙烯（PVDF）或聚酰胺（PA）。
请勿将本品与其他药物混合，也请勿通过同一输液管路输注其他药物。
【推荐剂量】
推荐剂量为 1.9mg/kg（体重≥100kg 的患者，最大剂量不超过 190mg），静脉输注，持续输注30分钟，每 2 周一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
【剂量调整】
根据不良反应剂量减少方案，参见表1：
表 2 本品不良反应的剂量调整与处理方案
发生过输液相关反应患者的推荐预处理药物
表 3 发生过输液相关反应患者的推荐预处理药物
【服用过量处理】
无
【漏服处理】
无
【不良反应】
-最常见的不良反应（发生率≥20%）：
周围神经病变、疲劳、食欲下降和外周水肿。
-最常见的 3 级或 4 级实验室检查异常（发生率≥2%）：
淋巴细胞减少、血糖升高、丙氨酸氨基转移酶升高、γ- 谷氨酰转移酶升高、磷降低、钠降低、血红蛋白降低和钙降低。
【注意事项】
-周围神经病变：
需监测患者是否出现新的或加重的周围神经病变。根据严重程度，暂停给药、降低剂量或永久停用本品。
-间质性肺病 / 肺炎
可能发生严重、危及生命或致命的间质性肺病（ILD）/ 肺炎。根据严重程度，暂停给药或永久停用本品。
-眼表疾病：
需监测患者是否出现眼表疾病的体征或症状（包括视力变化）。根据严重程度，暂停给药或永久停用本品。
-输液相关反应（IRR）
需监测患者是否出现输液相关反应。根据严重程度，暂停给药、降低输注速率或永久停用本品。对于发生过输液相关反应的患者，后续输注前应给予预处理药物。
-胚胎 - 胎儿毒性
可导致胎儿伤害。告知患者胎儿面临的潜在风险，并建议本品治疗期间使用有效的避孕措施。
【禁忌】
无
【特殊人群】
-中度至重度肝功能损害
避免使用本品
-哺乳期
建议不要哺乳。
-生育能力
可能损害生育能力。
【适应症】
本品是一种 c-Met 靶向抗体 - 微管抑制剂偶联物，适用于治疗经 FDA 批准的检测确认存在高水平 c-Met 蛋白过表达（≥50% 的肿瘤细胞呈强阳性（3+）染色）、且既往接受过全身治疗的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
【药物相互作用】
-强效 CYP3A 抑制剂：
与本品合用可能会增加单甲基澳瑞他汀 E（MMAE）的血药浓度 - 时间曲线下面积（AUC）。需监测患者因使用本品而发生不良反应的风险是否增加。
