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艾伏尼布-TIBSOVO(原研版)

IDH1抑制剂,显著改善无进展生存期(PFS),降低63%疾病进展或死亡风险

其他名称 依维替尼,拓舒沃,ivosidenib
剂型 片剂
规格 250mg*60片
生产厂家 Agios Pharmaceuticals, Inc
价格 咨询客服

【适应症】

本品是一种异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂,用于治疗易感IDH1突变的成人患者:

1. 新诊断的急性髓性白血病(AML)
• 与阿扎胞苷联合或单药治疗75岁或以上新诊断的急性髓性白血病成年患者,或因合并症不能使用强化诱导化疗的患者。
2. 复发性或难治性急性髓性白血病
• 复发或难治性急性髓细胞性白血病(AML)成年患者。
3. 复发性或难治性骨髓增生异常综合征 (MDS)
• 用于治疗患有复发性或难治性骨髓增生异常综合征的成年患者
4. 局部晚期或转移性胆管癌
先前接受过治疗的局部晚期或转移性胆管癌患者。


【推荐剂量】

■推荐剂量为500mg,口服,每日1次;持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性

■对于无疾病进展或耐受良好的患者,至少持续治疗6个月。 


【不良反应】

■急性髓性白血病 (AML)患者:

最常见的不良反应包括实验室化验结果异常(≥25%):白细胞减少、腹泻、血红蛋白减少,血小板减少,葡萄糖增加,疲劳,碱性磷酸酶增加,水肿,钾减少,恶心,呕吐,磷酸盐减少, 食欲下降, 钠减少, 白细胞增多, 镁降低,天冬氨酸氨基转移酶升高,关节痛,呼吸困难,尿酸增加,腹痛,肌酐增加,粘膜炎,皮疹,心电图QT延长,分化综合征,钙降低,中性粒细胞减少,肌痛。

■胆管癌患者:

-最常见的不良反应(≥15%):疲劳、恶心、腹痛、腹泻、咳嗽、食欲下降、腹水、呕吐、贫血和皮疹。

-最常见的实验室化验结果异常(≥10%):血红蛋白降低,天冬氨酸氨基转移酶增加,胆红素增加。

■复发或难治性MDS患者:

最常见的不良反应,包括实验室异常(≥ 25%):肌酐升高,血红蛋白减少,关节痛,白蛋白减少,天冬氨酸氨基转移酶升高,疲劳、腹泻、咳嗽、钠减少、粘膜炎、食欲下降、肌痛、磷酸盐降低、瘙痒和皮疹。


【给药方法】

■本品口服用药,可带或不带食物同服,避免高脂食物。

■本品需整片吞服,不要掰开、压碎或咀嚼片剂

■在每天相同时间服用本品

■如果服药后发生呕吐,不要补服,直接按照正常服药计划服用下一剂

■如果患者漏服一剂且距服用下一剂还有至少12个小时,可尽快补服;如果不足12个小时,直接跳过漏服剂量,直接按照正常服药计划服用下一剂。在12个小时内,禁止服用2剂。


【药理作用】

艾伏尼布是一种靶向异柠檬酸脱氢酶 1(IDH1)突变的小分子抑制剂。在AML 患者中,导致白血病细胞中 2-羟戊二酸(2-HG)水平升高的突变被定义为易感 IDH1 突变,并可以通过以下方式预测疗效:1)在艾伏尼布推荐剂量下发生的具有临床意义的缓解,和/或 2)根据经过验证的方法,艾伏尼布在推荐剂量下的可耐受浓度下,对 IDH1 突变的酶活性具有抑制作用。在 AML 患者中这些最常见的突变为 R132H 和 R132C 亚型。

体外研究显示,艾伏尼布对 IDH1 R132 突变的选择性抑制浓度远低于野生型 IDH1。艾伏尼布对 IDH1 突变酶的抑制作用可导致 2-HG 水平降低,在体外和体内 IDH1 突变 AML 小鼠异种移植瘤模型中可诱导髓样分化。在 IDH1 突变AML 患者的血液样本中,艾伏尼布可降低离体样本中 2-HG 水平,降低原始细胞计数,并增加成熟髓细胞的百分比。
在来源于患者的 IDH1 R132C 突变肝脏内胆管癌小鼠异种移植瘤模型中,艾伏尼布可降低 2-HG 水平。


【贮藏】

密封,不超过 25℃保存。


【有效期】

48个月


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¥266000.00
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