首创的(first-in-class)HIV-1附着抑制剂,克服多重耐药性,治疗成HIV-1人感染者。
【适应症】
该药是一种HIV-1 gp120靶向附着抑制剂,适用于与其他抗逆转录病毒(ARV)药物联用,治疗既往有大量治疗经验并且由于耐药性、不耐受或安全性考虑而对其当前ARV方案治疗失败的多重耐药HIV-1成人感染者。
【推荐剂量】
每次1片,每日2次,口服。
【不良反应】
最常见的不良反应(≥5%)是恶心。
【使用方法】
-本品口服用药
-可与或不与食物同时服用。
-请将药片整个吞服。请勿咀嚼、碾碎或掰开药片。
-不要中途停止服用本品。这可能会导致您血液中的病毒增多,并且变得更难以治疗。
【药理作用】
本品是一种HIV-1抗逆转录病毒药物,主要成分是fostemsavir。本品是一种前药,通过口服后在体内被水解成temsavir。Temsavir是一种HIV-1附着抑制剂,可直接与HIV-1包膜蛋白gp160中的gp120亚基结合,选择性地抑制病毒与细胞CD4受体之间的相互作用,从而防止附着。
此外,temsavir可以抑制病毒入侵宿主细胞所需的gp120依赖的附着后步骤。酶联免疫吸附试验(ELISA)显示temsavir可以抑制可溶性CD4与表面固定化gp120的结合,IC50值为14 nM。
【贮藏】
20°C- 25°C温度内保存,允许在15°C-30°C温度范围内波动。
【推荐剂量】
每次1片,每日2次,口服。
【使用方法】
-本品口服用药
-可与或不与食物同时服用。
-请将药片整个吞服。请勿咀嚼、碾碎或掰开药片。
-不要中途停止服用本品。这可能会导致您血液中的病毒增多,并且变得更难以治疗。
【剂量调整】
无
【服用过量处理】
如果发生用药过量,应对患者进行监测并根据需要应用标准的支持治疗,包括监测生命体征和心电图(QT间隔),以及观察患者的临床状况。由于本品与血浆蛋白结合率高,因此不太可能通过透析清除。
【漏服处理】
如果您错过了一次的本品,请尽快服用。请勿同时服用2次的剂量或超过医生告诉你的量。
【不良反应】
最常见的不良反应(≥5%)是恶心。
【注意事项】
-免疫重建炎性综合征:
您的免疫系统可能会变得更强,并开始抵抗长期隐藏在体内的感染。开始服用本品后,如果您出现新的症状,请立即就医。
-心律问题(QTc延长):
QTc延长会导致心律不齐,这可能会增加高龄患者患心脏病的风险。如果您感到头晕,心跳变化或晕厥,请立即就医。
-乙型或丙型肝炎病毒合并感染患者的肝转氨酶升高:
建议对乙型和/或丙型肝炎合并HIV感染的患者进行肝功能检查。在本品治疗期间,继续服用乙肝或丙肝的治疗药物。
【禁忌】
-对本品或本品中的任何成分过敏的患者。
-正在使用强细胞色素P450(CYP)3A诱导剂的患者。
【特殊人群】
-孕妇:
尚不清楚本品是否会造成胎儿伤害。
-哺乳期:
劝告妇女在使用本品治疗期间不要母乳喂养
-儿童:
在儿科患者中安全性和有效性尚未确定。
【适应症】
该药是一种HIV-1 gp120靶向附着抑制剂,适用于与其他抗逆转录病毒(ARV)药物联用,治疗既往有大量治疗经验并且由于耐药性、不耐受或安全性考虑而对其当前ARV方案治疗失败的多重耐药HIV-1成人感染者。
【药物相互作用】
-本品对其他药物的影响:
由于有机阴离子转运体(OATP)1B1 / 3的抑制作用,temsavir可能使丙肝(HCV)治疗药物grazoprevir或voxilaprevir的血药浓度增加,这可能会导致转氨酶(ALT)升高。如果可能,请使用其他 HCV治疗方案。
当RUKOBIA与口服避孕药合用时,temsavir会使乙炔雌二醇的血药浓度增加。乙炔雌二醇的日剂量不应超过30 mcg。建议特别注意预防血栓的发生。
本品可能使他汀类药物血药浓度增加,包括:瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)、阿托伐他汀(Atorvastatin)、氟伐他汀(fluvastatin)、匹伐他汀(Pitavastatin)、辛伐他汀(Simvastatin)。
-其他药物对本品的影响:
将本品与强CYP3A4诱导剂一起使用可显着降低temsavir血药浓度,这可能使本品失去疗效,包括:恩杂鲁胺( enzalutamide)、卡马西平(carbamazepine),苯妥英(phenytoin),利福平(rifampin),米托坦(mitotane)和圣约翰草(贯叶连翘,Hypericum perforatum)。
-延长QT间期的药物:
将本品与可能造成尖端扭转型室速( Torsade de Pointes )的药物合用,可能会增加发生尖端扭转型室速的风险,请谨慎使用。
-与本品没有显著相互作用的药物:
根据药物相互作用的研究结果,以下药物可以在不调整剂量的情况下与本品合用,包括:阿扎那韦/利托那韦(atazanavir/ritonavir),丁丙诺啡/纳洛酮(buprenorphine/naloxone),可比司他(Cobicistat),达芦那韦/可比司他(darunavir / cobicistat),达芦那韦/利托那韦(darunavir / ritonavir)联合或不联合依曲韦林(etravirine),依曲韦林(etravirine),法莫替丁(famotidine),马拉韦罗(Maraviroc),美沙酮(methadone),炔诺酮(norethindrone),雷特格韦(raltegravir),利托那韦(ritonavir),利福布汀(rifabutin)联合或不联合利托那韦(ritonavir),富马酸替诺福韦二吡呋酯(tenofovir disoproxil fumarate)