【适应症】

本品是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂 (INSTI)，适用于:

1、治疗HIV-1病毒感染

与EDURANT（利匹韦林）联合用药，短期治疗HIV-1感染的成人和12岁及以上且体重至少35公斤的青少年患者，这些患者在接受既往稳定的抗逆转录病毒治疗实现病毒抑制（HIV RNA<50拷贝/ml），并且没有治疗失败史和没有对利匹韦林、卡替拉韦产生耐药性。

2、HIV暴露前预防（PrEP）

成人和青少年（体重至少35公斤）的高危HIV暴露前预防（PrEP），以降低其性行为感染艾滋病毒的风险。

注：开始本品使用前，需要进行HIV检测，确认HIV感染阴性状态。

【推荐剂量】

1、治疗HIV-1病毒感染：

1）作为HIV-1治疗的口服诱导剂量（提升卡替拉韦的耐受性）：

本品与利匹韦林共同给药，卡替拉韦钠片每次30mg，每日1次，利匹韦林每次25mg，每日1次，口服，持续服用约1个月（至少28天），最后的口服剂量应在开始注射CABENUVA的同一天服用。

2）作为CABENUVA注射液错过剂量的替代剂量：

-注射针剂每月给药方案：

本品与利匹韦林共同给药，卡替拉韦钠片每次30mg，每日1次，利匹韦林每次25mg，每日1次，口服，如果与CABENUVA每月计划注射时间相比，错过剂量时间超过7天，本品需持续用药最多2个月，用以弥补错过的注射液剂量。

-注射针剂每两个月给药方案：

本品与利匹韦林共同给药，卡替拉韦钠片每次30mg，每日1次，EDURANT 每次25mg，每日1次，口服，如果与CABENUVA每两个月计划注射时间相比，错过剂量时间超过7天，本品需持续用药最多2个月，用以弥补错过的注射液剂量。

2、HIV暴露前预防（PrEP）：

1）作为HIV暴露前预防（PrEP）的口服诱导剂量（提升卡替拉韦的耐受性）

每次30mg，口服，每日1次，持续服用1个月（至少28天），作为HIV-1暴露前预防（PrEP）的口服诱导方案。

2）作为APRETUDE注射液（每2个月一次）错过剂量的替代剂量：

如果错过剂量时间超过7天，服用本品替代错过的注射剂量，每次30mg，口服，持续服用2个月。

【不良反应】

-HIV-1感染患者最常见的不良反应：疲劳、头痛、腹泻、恶心、头晕、梦境异常、焦虑、失眠、腹部不适、腹胀和虚弱。

-HIV-1未感染者最常见的不良反应（>1%）:头痛、腹泻、恶心、头晕、上呼吸道感染、嗜睡、疲劳、异常梦境和腹痛。

【药理作用】

卡替拉韦是HIV-1的整合酶抑制剂（INSTI），通过与整合酶活性位点结合并阻断逆转录病毒脱氧核糖核酸（DNA）整合的链转移步骤，该步骤是HIV复制周期必不可少的。卡替拉韦对重组HIV-1整合酶链转移的平均50%抑制浓度（IC50）为3.0nM。

【贮藏】

在低于30°C的温度下保存。

【有效期】

美版为24个月；国内版为48个月

【使用方法】

-本品口服用药，且在每天同一时间服用。

-本品需与食物同服。

【推荐剂量】

1、治疗HIV-1病毒感染：

1）作为HIV-1治疗的口服诱导剂量（提升卡替拉韦的耐受性）：

本品与利匹韦林共同给药，卡替拉韦钠片每次30mg，每日1次，利匹韦林每次25mg，每日1次，口服，持续服用约1个月（至少28天），最后的口服剂量应在开始注射CABENUVA的同一天服用。

2）作为CABENUVA注射液错过剂量的替代剂量：

-注射针剂每月给药方案：

本品与利匹韦林共同给药，卡替拉韦钠片每次30mg，每日1次，利匹韦林每次25mg，每日1次，口服，如果与CABENUVA每月计划注射时间相比，错过剂量时间超过7天，本品需持续用药最多2个月，用以弥补错过的注射液剂量。

-注射针剂每两个月给药方案：

本品与利匹韦林共同给药，卡替拉韦钠片每次30mg，每日1次，EDURANT 每次25mg，每日1次，口服，如果与CABENUVA每两个月计划注射时间相比，错过剂量时间超过7天，本品需持续用药最多2个月，用以弥补错过的注射液剂量。

2、HIV暴露前预防（PrEP）：

1）作为HIV暴露前预防（PrEP）的口服诱导剂量（提升卡替拉韦的耐受性）

每次30mg，口服，每日1次，持续服用1个月（至少28天），作为HIV-1暴露前预防（PrEP）的口服诱导方案。

2）作为APRETUDE注射液（每2个月一次）错过剂量的替代剂量：

如果错过剂量时间超过7天，服用本品替代错过的注射剂量，每次30mg，口服，持续服用2个月。

【剂量调整】

无

【服用过量处理】

本品用药过量尚无特殊治疗措施。如用药过量，应对患者进行支持性治疗，必要时进行适当的监测。已知卡替拉韦与血浆蛋白高度结合；因此，透析不太可能有助于将本品从体内清除。

【漏服处理】

无

【不良反应】

-HIV-1感染患者最常见的不良反应：疲劳、头痛、腹泻、恶心、头晕、梦境异常、焦虑、失眠、腹部不适、腹胀和虚弱。

-HIV-1未感染者最常见的不良反应（>1%）:头痛、腹泻、恶心、头晕、上呼吸道感染、嗜睡、疲劳、异常梦境和腹痛。

【注意事项】

-HIV-1暴露前预防（PrEP）：

综合管理以降低HIV-1感染风险

-超敏反应：

据报道，超敏反应与整合酶抑制剂有关。如果出现超敏反应的体征或症状，请立即停用本品。

-肝毒性：

在接受本品治疗的患者中已有肝毒性的报道。本品用于HIV-1治疗时，建议监测肝功；当本品用于HIV-1 PrEP 时，应考虑进行临床和肝功监测。如果怀疑肝毒性，请立即停用本品。

-抑郁症：

当本品与EDURANT联合用药治疗HIV-1时，建议对抑郁症进行及时评估。

-与联合治疗相关的风险：

在本品与EDURANT联合治疗开始之前，查看EDURANT的处方信息，以获取有关利匹韦林的药物信息。

【禁忌】

-既往对本品有超敏反应者

-禁止与卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平和利福喷丁等共同用药。

-HIV-1感染阳性者禁止使用本品作为HIV-1暴露前预防（PrEP）。

【特殊人群】

-妊娠：

妊娠期女性使用卡替拉韦的数据有限。尚不清楚卡替拉韦对人类妊娠的影响。

-生育力：

目前尚无关于卡替拉韦对男性或女性生育力影响的数据。动物研究表明，卡替拉韦对雄性或雌性生育力无影响。

-儿童用药：

尚未确定本品在12岁以下或体重<35 kg儿童和青少年中的安全性和疗效。无可用数据。

-老年人:

本品用于65岁及以上患者的数据有限，无法确定老年人的反应是否与年轻受试者不同。一般情况下，老年患者应谨慎使用本品，因为老年患者肝功能、肾功能或心脏功能下降的发生率更高，且出现合并症或需要使用其他药物治疗的可能性更大。

-肾损伤：

轻度、中度和重度肾损伤患者均无需剂量调整。

-肝损伤：

轻度或中度肝损伤患者，无需剂量调整；重度肝功能损伤患者本品的药代动力学尚不清楚。

【适应症】

本品是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂 (INSTI)，适用于:

1、治疗HIV-1病毒感染

与EDURANT（利匹韦林）联合用药，短期治疗HIV-1感染的成人和12岁及以上且体重至少35公斤的青少年患者，这些患者在接受既往稳定的抗逆转录病毒治疗实现病毒抑制（HIV RNA<50拷贝/ml），并且没有治疗失败史和没有对利匹韦林、卡替拉韦产生耐药性。

2、HIV暴露前预防（PrEP）

成人和青少年（体重至少35公斤）的高危HIV暴露前预防（PrEP），以降低其性行为感染艾滋病毒的风险。

注：开始本品使用前，需要进行HIV检测，确认HIV感染阴性状态。

【药物相互作用】

-请参阅完整的处方信息，了解与VOCABRIA的重要药物相互作用。

-本品与EDURANT联合使用是HIV-1治疗的完整方案。不建议与其他抗逆转录病毒药物联合使用作为HIV-1暴露前预防（PrEP）。

-诱导尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 （UGT）1A1 的药物可能会降低本品的血浆浓度。